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Meccanismo d'azione:
Il meccanismo d'azione di celecoxib è vantaggioso attività TSOG2 soppressione e minimale TSOG1 soppressione. attivazione TSOG2 si verifica in risposta alla selezione di sostanze biologicamente attive causa infiammazione.
Celebrex ha analgesico, antipiretico ed effetto anti-infiammatorio. In esperimenti su animali providimyh dimostrato l'efficacia nel ridurre l'incidenza di cancro al colon.
A causa del minimo impatto TSOG1, il farmaco non viola i processi naturali a causa della prostaglandina E1 in piastrine, dello stomaco e dell'intestino.
Quando si applica la frequenza della formazione di Celebrex ulcera gastroduodenale e complicanze ad essa associate, è notevolmente inferiore rispetto ad altri FANS, come l'acido acetilsalicilico, naprossene, l'ibuprofene, il che è confermato dai risultati di esami endoscopici. La differenza nello sviluppo di ulcere è statisticamente significativa.
In studi su volontari umani sani, è stato dimostrato che l'applicazione di celecoxib in una dose di 1,2 g al giorno, il farmaco non ha alcun effetto sulla funzione piastrinica e parametri della coagulazione.
In studi celecoxib ha provocato un aumento del rischio di morte improvvisa e trombosi cardiovascolare, compresi gli organi vitali, rispetto al placebo, ma la differenza non era statisticamente significativa. Rispetto ai FANS influenzano sia TSOG1 e al TSOG2 celecoxib aumenta il rischio di attacco cardiaco non fatale, riducendo il rischio di ictus non fatale e non influenza la mortalità cardiovascolare. In aggiunta alla terapia con aspirina, questi risultati non cambiano.
Il farmaco è ben assorbito dal tratto digerente, raggiungendo la massima concentrazione in 2-3 ore. L'assunzione di cibo, in particolare il grasso, Celebrex ritardi assorbimento, con la massima concentrazione può essere raggiunto in 6-7 ore, a 4 ore più lunghe rispetto al digiuno.
Come risultato di biotrasformazione di celecoxib (con la partecipazione del citocromo P450 2C9) è formato da tre metabolita, inattivo contro TSOG1. Fornite Celebrex principalmente attraverso il fegato (99%). Si riscontra la possibilità di penetrazione del farmaco attraverso la BBB.
I pazienti con basso peso corporeo, le concentrazioni ematiche di celecoxib sopra, più alta concentrazione si osservano anche nelle donne rispetto agli uomini, così le donne con basso peso corporeo (50 kg) devono iniziare il trattamento con la dose minima terapeutica, soprattutto per i pazienti anziani età.
L'aumento della concentrazione di note e neri individui, così hanno bisogno di iniziare il trattamento con la dose minima terapeutica.
Se una delle funzioni del fegato lieve, aggiustamento della dose non è richiesto, in violazione di un grado medio richiede riduzione del 50% del dosaggio.
Se è richiesta la funzione di regolazione del dosaggio renale, perché l'urina viene rilasciato solo circa 1% del farmaco.
Negli studi riduzione temporanea di escrezione di sodio è stato registrato e, di conseguenza, ritenzione di liquidi, edema periferico sviluppo. Tuttavia, l'aumento dell'incidenza di ipertensione non è stato, ed edema sono stati trattati.
Gli studi hanno trovato alcun effetto embriotossico e teratogeno del farmaco. Ratti celecoxib aumenta il rischio di ernia diaframmatica, e conigli, il rischio di patologie del sistema cardiovascolare.
Indicazioni per l'uso:
come terapia sintomatica per:
- Artrite (artrite reumatoide, osteoartrite), spondilite;
- Algodismenoree;
- Il dolore acuto.
Nel complesso il trattamento di pazienti con poliposi adenomatosa familiare, al fine di ridurre il numero e le dimensioni dei polipi adenomatosi colorettali.
Come usare:
Si raccomanda di ricevere celecoxib 200 mg due volte al giorno.
Dato che le complicazioni del sistema cardiovascolare dipende dalla dose, il farmaco deve essere usato nelle basse dosi efficaci, corsi di breve durata.
Applicazione per l'artrosi:
giornaliera raccomandata dose di 200 mg I, possono essere ricevuti da 200 mg una volta al giorno e 100 mg due volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 800 mg al giorno (400 mg due volte al giorno), senza aumentare il rischio di effetti collaterali.
L'uso nell'artrite reumatoide:
dose giornaliera raccomandata 200 I - 400 mg al giorno per 2 dosi. Se necessario, la dose può essere aumentata a 800 mg al giorno (400 mg due volte al giorno), senza aumentare il rischio di effetti collaterali.
Domanda di spondilite anchilosante:
giornaliera raccomandata dose di 200 mg I, possono essere ricevuti da 200 mg una volta al giorno e 100 mg due volte al giorno. Se necessario, possibile utilizzare una dose di 400 mg al giorno.
Applicazione del dolore acuto:
La dose iniziale di 400 - 600 mg al giorno, ulteriori 200 mg due volte al giorno.
L'applicazione di poliposi adenomatosa familiare:
Celebrex è prescritto in aggiunta alla terapia standard condotta. La dose raccomandata di 400 mg due volte al giorno.
Per i pazienti anziani è necessario un aggiustamento della dose, a meno che il loro peso non supera i 50 kg.
Quando si applica pazienti Celebrex con diminuzione moderata della funzionalità epatica, riduzione della dose giornaliera raccomandata è di 2 volte. L'esperienza nell'uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica non è.
In insufficienza renale, da lieve a moderata, è necessario ridurre la dose. L'esperienza di utilizzo di Celebrex in pazienti con insufficienza renale grave non è.
Effetti collaterali:
Quando l'applicazione è brevemente (fino a 12 settimane) di dosi di 100-800 mg.
Comune (incidenza di ≥1% al ≤10%):
Reazioni allergiche (prurito, rash), dispepsia, flatulenza, edema periferico, insonnia, infezione del tratto respiratorio superiore, tosse, rinite, infezione del tratto urinario, di reazione simil-influenzali.
Infrequente (prevalenza di ≥0,1 per ≤1%):
Ansia, tinnito, anemia, trombocitopenia, vampate, ipertensione, aritmie, visione offuscata, tinnito, alopecia, eruzione cutanea.
Individual (prevalenza tra 0,01% e ≤0,1%):
Edema angioneurotico, insufficienza cardiaca, ulcere nel tratto digestivo, lo sviluppo pancreatite, aumento delle transaminasi, la formazione di bolle sulla pelle, la confusione.
Con l'uso prolungato (fino a 3 anni) alla dose di 400-800 mg.
Molto frequenti (prevalenza fino al 10%):
ipertensione, disturbi della sedia.
Comune (incidenza di ≥1% al ≤10%):
Le infezioni dell'orecchio, infezioni fungine non sistemica, cardiopatia ischemica (angina, infarto del miocardio), IBS, nausea, disfagia, formazione di calcoli nel rene, prostata, aumento della creatinina.
Infrequente (prevalenza di ≥0,1 per ≤1%):
angina, aritmia, ipertrofia ventricolare sinistra, ictus ischemico, disturbi del sonno, emorragie nella congiuntiva, aterosclerosi, coronarica, trombosi venosa profonda, ulcere orali, sanguinamento emorroidi, sanguinamento vaginale, dismenorrea, i sintomi della menopausa, raucedine, nicturia, aumento K e Na , aumento di emoglobina, ematocrito diminuzione.
Controindicazioni:
Ipersensibili a qualsiasi componente della formulazione o sulfamidici. Le reazioni allergiche durante l'assunzione di aspirina o altri FANS.
reception Controindicazioni Celebrex, come analgesico, dopo un intervento chirurgico per bypass coronarico.
Gravidanza:
I dati sulla sicurezza d'uso durante la gravidanza non è, quindi è usato solo a condizioni rigorose, tenendo conto del potenziale rischio di effetti collaterali nel feto.
Non utilizzare nell'ultimo trimestre di gravidanza, a causa della soppressione della sintesi delle prostaglandine, può interrompere l'attività contrattile uterina, possono anche verificarsi finestra ovale prematuramente imperforate.
Interazioni con altri farmaci:
Celebrex biotrasformati con la partecipazione del citocromo P450 2C9, così forse la sua interazione con alcuni farmaci.
Come risultato l'uso simultaneo di warfarin, può aumentare il rischio di sanguinamento, fino al fatale.
Quando la somministrazione concomitante con fluconazolo, ketoconazolo e, la concentrazione celecoxib nel sangue possono salire due volte.
Nella nomina di ACE-inibitori o dell'angiotensina 2 con i FANS, può diminuire il loro effetto antiipertensivo.
In combinazione con il litio farmaci, litio è un aumento del livello ematico di circa il 17%, quindi questa combinazione richiede un attento monitoraggio e analisi del paziente.
Non prescrivere Celebrex e altri FANS.