Comprare Actos (Pioglitazone - Pioglitazona) 45-30-15mg

Oral serie tiazolidinedione farmaco ipoglicemizzante. azione pioglitazone dipende dalla presenza di insulina. Si tratta di un agonista altamente selettivo del recettore gamma-proliferazione dei perossisomi-activated (PPAR). PPAR-recettori si trovano nei tessuti grassi, muscoli e fegato. L'attivazione dei recettori nucleari PPAR modulano la trascrizione di numerosi geni che sono sensibili all'insulina coinvolti nel controllo del metabolismo glucidico e lipidico. Actos riduce la resistenza all'insulina nei tessuti periferici e fegato, con conseguente consumo di glucosio insulino-dipendente aumento e produzione di glucosio ridotta dal fegato. A differenza di sulfoniluree, pioglitazone non ha stimolato la secrezione di insulina delle cellule beta pancreatiche.

Nel diabete di tipo 2 riduzione dell'insulino-resistenza sotto l'influenza della droga Actos provoca una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, ridotti livelli di insulina nel plasma, e l'indice di HbA1c (emoglobina glicata). In combinazione con sulfonilurea, metformina o insulina farmaco migliora il controllo glicemico.

Nel diabete di tipo 2 con disturbi lipidici sullo sfondo del trattamento vi è una diminuzione dei livelli di trigliceridi e aumentando i livelli di HDL. A questo livello di LDL ed i livelli di colesterolo totale in questi pazienti non è cambiato.

 

In seguito ad ingestione digiuno pioglitazone trovato nel plasma dopo 30 minuti. Cmax plasmatica raggiunta in 2 ore. Quando il pasto c'era un leggero aumento del tempo per raggiungere Cmax a 3-4 ore, ma il grado di assorbimento non è stato modificato.

distribuzione

Dopo aver ricevuto una singola dose di pioglitazone apparente Vd è una media di 0,63 ± 0,41 (media ± deviazione deviazione standard) l / kg. Pioglitazone si lega in gran parte alle proteine ​​umane nel siero (> 99%), principalmente all'albumina; in misura minore - con altre proteine ​​sieriche. Metaboliti pioglitazone M-III e M-IV significativamente legano all'albumina sierica (> 98%).

metabolismo

Come in volontari sani e nei pazienti con non-insulino dipendente diabete di tipo 2 mellito pioglitazone Css di circa il 30-50% della Cmax sierica pioglitazone totale e il 20-25% delle AUC.

Pioglitazone è ampiamente metabolizzato nel fegato da reazioni di idrossilazione e ossidazione, con formazione dei metaboliti M-II, M-IV (derivati ​​idrossido pioglitazone) e M-III (derivati ​​cheto pioglitazone). Metaboliti M-III e M-IV si trovano dopo dosi multiple, e sono i principali composti correlati pioglitazone. Metaboliti parzialmente convertiti in coniugati dell'acido glucuronico e acido solforico.

Il metabolismo di pioglitazone nel fegato si verifica con la partecipazione dei principali isoenzimi del citocromo P450 (CYP2C8 e CYP3A4).

Nello studio in vitro, pioglitazone non ha inibito l'attività del sistema di isoenzimi P450. sono stati condotti studi sugli effetti dell'attività enzimatica dati pioglitazone negli esseri umani.

allevamento

T1 / 2 è il pioglitazone non modificata 3-7 ore, pioglitazone totale (pioglitazone e metaboliti attivi.) - 16-24 ore La clearance totale è di 5,7 l / h.

Dopo somministrazione orale di circa il 15-30% della dose si ritrova nelle urine di pioglitazone. I reni visualizzati quantità trascurabile di pioglitazone immodificato è escreto principalmente come metaboliti e loro coniugati. Quando somministrato maggior parte della dose è escreta nella bile in forma immodificata e, sotto forma di metaboliti e escreto con le feci.

Le concentrazioni sieriche dei metaboliti totali e attivi di pioglitazone rimangono ad un livello elevato a 24 ore dopo la somministrazione di una dose giornaliera.

testimonianza

Il diabete mellito di tipo 2:

- Per monoterapia o in terapia combinata con sulfoniluree, metformina, o insulina;

- In aggiunta alla terapia con la dieta e l'esercizio fisico.