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Principio attivo-attivo è levonorgestrel (Alesse).
Levonova; levonorgestrel; Mikrolyut; Mirena (IUD); Norplant; Postinor; Eskapel.
Levonorgestrel - un mezzo per prevenire la gravidanza, contraccezione. Si ha un'attività progestinica ed antiestrogenica pronunciato che contribuisce alla inibizione del concepimento precoce e prevenzione della gravidanza. Levonorgestrel - il progestinico più studiato, che è stato a lungo utilizzato con successo in molte pillole anticoncezionali.
Principio attivo-attivo:
Levonorgestrel / Levonorgestrel.
Forme di dosaggio:
Compresse.
fagioli di gelatina.
Capsule.
IUS (dispositivo intrauterino).
levonorgestrel
Proprietà / Azione:
Levonorgestrel ha un'attività progestinica e antiestrogenica pronunciato, che contribuisce alla inibizione del concepimento in una fase precoce e prevenire la gravidanza. Levonorgestrel è applicabile quando contraccettivi orali (contraccettivi orali). Una caratteristica distintiva di farmaco contro levonorgestrel combinata di contraccettivi orali progestinici-estrogeno (mikroginon, trikvilar, Femoden) è che le sostanze attive che contengono solo un progestinico (progestinico).
Per contraccettivo di emergenza levonorgestrel somministrato alla dose di 0,75 mg. Nel lungo termine assunzione giornaliera in una dose di 0,03 mg di levonorgestrel ha un effetto contraccettivo, a causa di una serie di meccanismi, tra cui il ruolo principale agli effetti progestational periferici.
Sotto l'influenza del farmaco aumenta la viscosità del muco, situata nel collo (muco cervicale o cervicale), il che rende difficile la penetrazione degli spermatozoi nell'utero. Levonorgestrel inibisce la proliferazione dell'endometrio, rendendo impossibile per l'impianto di un ovulo fecondato. Levonorgestrel è in grado di esercitare un effetto inibitorio sul rilascio di fattori di rilascio ipotalamici e ridurre la produzione di pituitaria ormone luteinizzante (LH) e gli ormoni follicolo-stimolante (FSH), ridurre la funzione del corpo luteo. Intensità di questi effetti a bassa dose di levonorgestrel è piccola ma sufficiente a garantire l'effetto contraccettivo. A basse dosi, non provoca completa soppressione dell'ovulazione.
Sistema intrauterina:
IUD (Mirena) è un sistema in polietilene a forma di T (dispositivo) che comprende un'asta verticale del contenitore levonorgestrelsoderzhaschego coperto da una speciale membrana, attraverso la quale viene diffusione di levonorgestrel e 20 mcg / die controllati continuamente.
Levonorgestrel entrare direttamente nella cavità uterina ha un effetto diretto locale sull'endometrio, evitando modifiche proliferative in esso e quindi riducendo la sua funzione impianto e anche aumentare la viscosità del muco cervicale che impedisce la penetrazione degli spermatozoi nell'utero. Levonorgestrel ha anche un effetto sistemico soppressione manifestata di ovulazione in un certo numero di cicli. Si riduce la quantità di sanguinamento mestruale, prima e riduce il dolore mestruale.
farmacocinetica:
Compresse, confetti:
Levonorgestrel ingestione rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità di levonorgestrel è di circa 100%. Ha un elevato (90%), la comunicazione con le proteine plasmatiche. La concentrazione massima nel sangue osservato dopo 0,5-2 ore. Successivamente, la concentrazione del farmaco è caratterizzata da una diminuzione bifasica con un'emivita di 2 o 24 ore. È metabolizzato nel fegato. Beh, è distribuito a organi e tessuti. Circa il 10% della dose entra nel latte materno. 60% del farmaco viene escreto nelle urine, 40% - attraverso l'intestino. Quotidiano riammissione non è accompagnata dal cumulo della sostanza attiva e dei suoi metaboliti.
Sistema intrauterina:
Levonorgestrel viene consegnato direttamente nella cavità uterina. Una piccola parte di esso viene assorbito nella circolazione sistemica. la concentrazione di levonorgestrel nel plasma sanguigno è stabile e 100-200 pg / ml (0,3-0,6 nmol / L).