Comprare Aricept (Donepezil) 10-5mg
Inibitore selettivo e reversibile della acetilcolinesterasi, che è il tipo predominante nel colinesterasi cervello. Donepezil inibisce l'enzima è più di 1000 volte più forte di butirrilcolinesterasi contenuta principalmente al di fuori del sistema nervoso centrale.
Dopo singole dosi orali Aricept 5 mg o 10 mg del grado di inibizione dell'attività dell'acetilcolinesterasi misurata nelle membrane eritrociti dopo la somministrazione, è stata rispettivamente 63,6% e 77,3%.
L'inibizione dell'acetilcolinesterasi negli eritrociti sotto l'influenza di donepezil è correlata con la ADAS-Cog modifiche scala di valutazione (scala funzione cognitiva nella malattia di Alzheimer).
Impatto potenziale sui cambiamenti neuropatologici non sono state studiate.
Donepezil (Aricept) Cmax nel plasma viene raggiunta dopo circa 3-4 ore dopo l'ingestione. La concentrazione plasmatica ei valori di AUC aumentano proporzionalmente alla dose. T1 / 2 del plasma è di circa 70 ore, quindi l'uso sistematico in dosi singole Css generalmente ottenuta entro 2-3 settimane dopo l'inizio della terapia. Dopo aver raggiunto la concentrazione di equilibrio di donepezil cloridrato nel plasma e gli effetti farmacodinamici associati sostanzialmente non cambia durante il giorno. Alimentazione non influenza l'assorbimento di donepezil cloridrato.
distribuzione
Donepezil è circa il 95% legato alle proteine plasmatiche. Registrato legame alle proteine plasmatiche del suo metabolita attivo 6-O-desmetildonepezila non. Distribuzione Donepezil in vari tessuti del corpo è stato sufficientemente studiato. Si presume che il donepezil e / oi suoi metaboliti possono persistere nel corpo per oltre 10 giorni.
Metabolismo ed escrezione
Donepezil è metabolizzato dal fegato. I principali prodotti metabolici di composti di donepezil sono M1 e M2 (prodotto di O-dealchilazione e idrossilazione), M11 e M12 (prodotti glyukuronirovaniya M1 e M2, rispettivamente), M4 (idrolizzato) e M6 (prodotto di N-ossidazione). Registrato ricircolo intraepatica di donepezil e / o dei suoi metaboliti non sono disponibili.
uscita Donepezil così come i suoi metaboliti, principalmente nelle urine: 79% della dose è trovato nelle urine e il 21% - nelle feci. Nelle urine trovano principalmente donepezil.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Sesso, razza e il fumo non ha influenzato significativamente la concentrazione plasmatica di donepezil. I livelli medi di donepezil nel plasma dei pazienti corrispondono a quelle nei giovani volontari sani.
fegato umano da lieve a moderata gravità, e la funzione renale compromessa non hanno alcun effetto significativo sulla clearance di donepezil.