Comprare Avalide (Irbesartan) 162.5mg
Farmaci antipertensivi, dell'angiotensina II (tipo AT1) recettori.
Riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma (non inibisce chinasi II, distruggendo la bradichinina); elimina l'azione vasocostrittrice dell'angiotensina II; Si riduce la resistenza vascolare periferica, riduce post-carico, la pressione arteriosa sistemica e la pressione nella circolazione polmonare. Nessun effetto sulla concentrazione di trigliceridi, colesterolo, glucosio, acido urico nel plasma e l'escrezione di acido urico.
Maximum, riduzione della pressione arteriosa raggiunta entro 3-6 ore dopo l'ingestione del farmaco e un effetto ipotensivo è mantenuta per almeno 24 ore. Dopo 24 ore dopo la somministrazione in dosi raccomandate riduzione della pressione sanguigna è 60-70% rispetto al decremento massimo di diastolica e la pressione arteriosa sistolica in risposta ad uso del farmaco. Quando si riceve un 1 ora / giorno alla dose di 150-300 mg del grado di riduzione della pressione arteriosa (sistolica / diastolica) alla fine dell'intervallo di dosaggio (cioè 24 ore dopo la somministrazione) con giacitura paziente o seduta da una media di 8-13 / 5 -8 mmHg (Rispettivamente) rispetto al placebo. Il farmaco alla dose di 150 mg 1 volta / giorno è la stessa risposta ipotensiva (diminuzione della pressione sanguigna pered.priemom dose successiva e riduzione media della pressione sanguigna per 24 ore), la stessa dose suddivisa in 2 dosi. L'effetto antipertensivo di irbesartan si sviluppa entro 1-2 settimane, ed il massimo effetto terapeutico è raggiunto 4-6 settimane dopo l'inizio del trattamento. L'effetto antiipertensivo è mantenuto in trattamento a lungo termine. Dopo la cessazione della pressione sanguigna trattamento ritorna gradualmente al valore iniziale, sono stati osservati sintomi di astinenza.
L'efficacia non dipende da età e sesso.
Pazienti neri meno sensibili alle irbesartan in monoterapia (così come tutti gli altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)).
Dopo somministrazione orale, irbesartan è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax di irbesartan nel plasma raggiunto attraverso 1,5-2 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità assoluta di 60-80%. Simultanea assunzione di cibo non ha effetti significativi sulla biodisponibilità del farmaco.
Irbesartan (Avalide) non ha una farmacocinetica lineare e proporzionale alla dose nel range di dosaggio da 10 a 600 mg; a dosi superiori a 600 mg (2 volte superiore alla dose massima raccomandata) diventa cinetiche non lineari di irbesartan (assorbimento diminuzione). Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 96%. Associazione a componenti cellulari del sangue è insignificante. VD - 53-93 litri. Se assunto quotidianamente concentrazione di equilibrio / giorno 1 volta che viene raggiunto dopo 3 giorni. ricevimenti ripetuti 1 ora / giorno indicato un accumulo limitato di irbesartan nel plasma (meno del 20%). Dopo orale o / nell'introduzione di irbesartan 14C, 80-85% della radioattività nella circolazione cade irbesartan immodificato.
biotrasformati irbesartan nel fegato mediante ossidazione e coniugazione con l'acido glucuronico. Irbesartan viene ossidato principalmente da isoenzima CYP2C9, CYP3A4 coinvolto nel metabolismo di irbesartan è trascurabile. Il metabolita principale, che è nella circolazione sistemica - irbesartan glucuronide (circa il 6%).
La clearance totale e la clearance renale era 157-176 ml / min, e, 3-3,5 ml / min, rispettivamente. Il T1 finale / 2 è di 11-15 ore. Irbesartan ei suoi metaboliti vengono eliminati attraverso i reni nelle urine, attraverso l'intestino con la bile. Dopo somministrazione orale di 14C-20% irbesartan radioattività trovata nelle urine e il resto - nelle feci. Meno del 2% della dose somministrata è escreta attraverso i reni nelle urine come irbesartan immodificato. Un po 'più alte concentrazioni di irbesartan nel plasma è stata osservata nelle donne (rispetto agli uomini). Tuttavia, le differenze di valore di T1 / 2 di irbesartan non sono rivelati. dosi di correzione di irbesartan nelle donne è richiesto. I valori di AUC e Cmax di irbesartan sono stati leggermente superiori nei pazienti anziani (> 65 anni) rispetto ai pazienti più giovani, ma i valori del T1 finale / 2 non erano significativamente differenti. dosi di correzione di irbesartan nei pazienti anziani non è richiesto.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o pazienti sottoposti a emodialisi, la farmacocinetica di prestazioni irbesartan non sostanzialmente cambiano. Non irbesartan rimosso dal corpo durante l'emodialisi.
Nei pazienti con cirrosi del polmone (5-6 punti su una scala di Child-Pyo) o moderato flusso (7-9 punti su una scala di Child-Pugh) parametri di farmacocinetica di irbesartan non risultano significativamente modificati. Gli studi di farmacocinetica in pazienti con gravi (più di 9 punti su un scala Child-Pugh), non sono state effettuate insufficienza epatica.