Comprare Avodart (Dutasteride - Dutasterida) 0.5mg

Farmaco per il trattamento di iperplasia prostatica benigna. Dutasteride - doppio inibitore della 5α-reduttasi. Inibisce l'attività degli isoenzimi 5α-reduttasi di tipo 1 e 2, che sono responsabili per la conversione del testosterone in 5 alfa-diidrotestosterone (DHT). androgeno DHT è il principale responsabile del tessuto ghiandolare iperplasia prostatica.

L'impatto massimo di dutasteride per ridurre la concentrazione di DHT è dose-dipendente e si osserva entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento. Dopo 1 e 2 settimane di dosaggio dutasteride di 500 mg / giorno valori medi del siero è diminuito da concentrazioni 85% e il 90% di diidrotestosterone.

malattia

Adenoma della prostata

Fai una domanda

acquistare farmaci

farmacocinetica

aspirazione

Dopo una singola dose di farmaco in una dose di 500 mg di dutasteride siero Cmax è raggiunto entro 1-3 ore. La biodisponibilità assoluta è di circa il 60% rispetto ad un 2-ora / infusione. La biodisponibilità della dutasteride non dipende dalla assunzione di cibo.

distribuzione

I dati di farmacocinetica ottenuti dopo dutasteride dosi singole e multiple, mostra grande Vd (da 300 a 500 litri). Dutasteride ha un alto grado di legarsi alle proteine ​​plasmatiche (> 99,5%).

Quando assunto concentrazioni sieriche quotidiane di dutasteride fino al 65% del livello di stato stazionario dopo 1 mese e circa il 90% di questo livello in 3 mesi. concentrazione stazionaria nel siero dutasteride (Css), pari a circa 40 ng / ml, ottenuti dopo 6 mesi di somministrazione giornaliera di 500 microgrammi di farmaco. Sperma come siero del sangue, le concentrazioni stazionarie dutasteride raggiunto anche dopo 6 mesi. Dopo 52 settimane di trattamento con dutasteride in concentrazione di spermatozoi in media 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Dal siero del sangue nello sperma ottiene circa il 11,5% della dutasteride.

metabolismo

In vitro dutasteride è metabolizzata dal CYP3A2 isoenzimi in modo da formare due piccoli metaboliti monogidroksilirovannyh; tuttavia, essa non si applica isoenzimi CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19 e CYP2D6. Dopo aver raggiunto dutasteride Css, siero utilizzando il metodo di spettrometria di massa rilevato dutasteride immodificata, 3 metabolita principale (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid e 6) e due piccoli metabolita.

allevamento

Negli esseri umani, la dutasteride è ampiamente metabolizzato. Dopo somministrazione orale di dutasteride ad una dose giornaliera di 500 mg per raggiungere Css dal 1% al 15,4% (media 5.4%) della dose è escreto tramite l'intestino invariato. Il resto della forma escreta di quattro principali metaboliti, che costituisce il 39%, 21%, 7% e il 7%, rispettivamente, e 6 piccoli metaboliti (in ciascuno dei quali la percentuale è inferiore al 5%).

Via i reni a uomo escreta quantità dutasteride tracce invariati (meno dello 0,1% della dose).

Quando si riceve dosi terapeutiche di dutasteride sua T1 finale / 2 è di 3-5 settimane.

Dutasteride viene trovato nel siero (a concentrazioni superiori a 0,1 ng / ml) a 4-6 mesi dopo la sospensione.

Linearità / non-linearità

La farmacocinetica della dutasteride può essere descritto come un processo di assorbimento di primo ordine e l'eliminazione dei due processi paralleli, uno saturabile (m. E. seconda della concentrazione) uno saturabile (m. E. non dipende dalla concentrazione). A basse concentrazioni nel siero (meno di 3 ng / mL), dutasteride è rapidamente escreto attraverso l'eliminazione di entrambi i processi. Dopo aver ricevuto una singola dose di 5 mg o meno, dutasteride viene rapidamente eliminato dal corpo e ha una breve emivita pari a 3-9 giorni.

A concentrazioni nel siero superiori a 3 ng / ml è più lento spazio dutasteride (0,35-0,58 l / h), preferibilmente attraverso un processo lineare eliminazione saturabile con un finite T1 / 2 3-5 settimane. Alle concentrazioni terapeutiche, in un contesto di somministrazione giornaliera di 500 mcg domina il gioco più lento di dutasteride; clearance totale è lineare e dipendente dalla concentrazione carattere.

Gli uomini più anziani

La farmacocinetica e la farmacodinamica di dutasteride sono stati studiati in 36 uomini sani di età compresa da 24 a 87 anni dopo una singola dose (5 mg) del farmaco. Tra i diversi gruppi di età non era statisticamente significative differenze nei parametri farmacocinetici come AUC e la Cmax. Non ci sono state differenze statisticamente significative in T1 / 2 valori di uomini dutasteride tra i gruppi di età 50-69 anni e oltre i 70 anni, che comprende la maggior parte degli uomini con iperplasia prostatica benigna.

Tra i diversi gruppi di età non ha avuto significative differenze nel grado di abbassare i livelli di DHT. Questi risultati dimostrano l'assenza della necessità di ridurre la dose di dutasteride in pazienti anziani.

testimonianza

- In monoterapia per il trattamento e la prevenzione della progressione della iperplasia prostatica riducendo le sue dimensioni, sollievo dei sintomi, il miglioramento minzione, ridurre il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico;

- Come una terapia di combinazione con alfa 1-bloccanti per il trattamento e la prevenzione della progressione della iperplasia prostatica riducendo le sue dimensioni, alleviamento dei sintomi, il miglioramento della minzione, ridurre il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico. Principalmente ho studiato la combinazione di dutasteride e tamsulosina alfa1-bloccante.

Controindicazioni

- Ipersensibilità al dutasteride e altri ingredienti;

- Ipersensibilità ad altri inibitori della 5α-reduttasi.

Avodart è controindicato nelle donne e nei bambini.

 

Il farmaco può essere assunto indipendentemente dal cibo.

Le capsule devono essere inghiottite intere, non masticate o aperte, come il contenuto della capsula può causare irritazione della mucosa orofaringea.

L'iperplasia prostatica benigna (BPH)

I maschi adulti (compresi gli anziani) La dose raccomandata di Avodart di droga - 1 capsula (500 mg) 1 volta / giorno. Le capsule devono essere considerati come un tutto.

Anche se un miglioramento sullo sfondo del farmaco è disponibile abbastanza rapidamente, il trattamento deve essere continuato per almeno 6 mesi al fine di valutare oggettivamente l'effetto terapeutico.

Per il trattamento di BPH farmaco Avodart può essere designato come monoterapia o in combinazione con alfa 1-bloccanti.

Gruppi speciali di pazienti

Dopo aver ricevuto 500 mg / die per via renale è allocato meno dello 0,1% della dose, quindi non c'è necessità di ridurre la dose in pazienti con insufficienza renale.

Non ci sono attualmente dati sull'uso del farmaco Avodart in pazienti con insufficienza epatica. Dato che la dutasteride è ampiamente metabolizzato e la sua emivita è di 3-5 settimane, si deve fare attenzione nel trattamento dei pazienti farmaco Avodart con insufficienza epatica.