Comprare Cabgolin (Cabergolina) 0.5mg
Descrizione dell'azione farmacologica
Ergot derivato alcaloide, un agonista della dopamina D2-recettore. Stimolando questi recettori dell'ipofisi, provocando una pronunciata inibizione e prolungato della secrezione dell'ormone della lobo anteriore - prolattina.
Ha un effetto terapeutico in iperprolattinemia, ridurre la gravità delle sue manifestazioni come ad esempio irregolarità mestruali (oligomenorrea, amenorrea), infertilità, galattorrea; l'impotenza, diminuzione della libido.
Previene e sopprime la lattazione fisiologica.
indicazioni
Iperprolattinemia (ghiandola pituitaria macro e microadenoma, iperprolattinemia idiopatica).
La prevenzione o la soppressione della lattazione fisiologica nel periodo post-parto.
liberatoria
Ma da Sostanze in polvere; pacchetto (packet) politene strati Bank (barattolo) 1 in metallo;
farmacodinamica
recettore agonista della dopamina è una lunga durata d'azione. Ha un'elevata affinità per la dopamina D2-recettore, il basso - a D1-dopamina, alfa 1 e alfa 2 adrenergici, 5-HT1- e recettori 5-HT2-serotonina.
farmacocinetica
Mangiare non influenza la farmacocinetica. Secondo studi su 12 volontari sani, la Cmax è raggiunto in 2-3 ore ed è 30-70 pg / ml singola dose in dose di 0.5-1.5 mg. La concentrazione plasmatica nel range 0,5-7 mg dosi aumenta proporzionalmente con la dose in 12 volontari sani e pazienti con Parkinson 9. È stato osservato (studio su 12 volontari sani), che la concentrazione di equilibrio di cabergolina in reception multiple durante la settimana superiore che dopo una singola dose di 2-3.
La biodisponibilità assoluta di cabergolina è sconosciuta; una parte considerevole della dose è esposto l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. legame alle proteine plasmatiche è indipendente dalle concentrazioni plasmatiche ed è pari al 40-42%.
Cabergolina (Cabgolin) e / o dei suoi metaboliti si distribuiscono bene nei tessuti: in studi su animali con la misura della radioattività totale si trovano in più di 100 volte l'eccesso di concentrazione di cabergolina e / o dei suoi metaboliti nel pituitario rispetto ai loro livelli nel plasma sanguigno.
Viene metabolizzata vasta principalmente per idrolisi da acile urea legame o residui di urea (riducendo così effetto gipoprolaktinemichesky come i principali metaboliti di cabergolina non hanno un tale effetto).
Biotrasformazione nel fegato che coinvolge il citocromo P450 è minima; in studi nei ratti cabergolina non ha causato induzione o l'inibizione del citocromo P450. T1 / 2 di 63-69 ore; lento gipoprolaktinemichesky eliminazione fornisce un effetto prolungato.
Cabergolina (Cabgolin 0.5mg) extrarenali e la clearance renale è di circa 3,2 l / min e 0,08 l / min, rispettivamente.
5 In studi su volontari sani hanno rivelato che l'intestino cabergolina e escreto dai reni (22% e 60%, rispettivamente), per 20 giorni; meno del 4% è stato trovato nelle urine in forma invariata. L'escrezione renale in pazienti con iperprolattinemia simile a quello dei volontari sani.
Utilizzare durante la gravidanza
E 'controindicato in gravidanza, durante l'allattamento.
Controindicazioni
La disfunzione epatica grave, la gravidanza, psicosi post-partum nella storia, l'allattamento, ipersensibilità al alcaloidi dell'ergot e cabergolina.
Gli effetti collaterali
Quando si applica per la prevenzione o la soppressione della lattazione può essere moderatamente espresso vertigini, mal di testa, nausea, dolore addominale, sonnolenza, una riduzione della pressione arteriosa.
L'uso sistematico di (iperprolattinemia), nausea, mal di testa, vertigini, astenia, dispepsia, dolore addominale, gastrite, stipsi, vomito, "maree", tensione mammaria, parestesie, diminuzione della pressione del sangue, e la depressione.
Dosaggio e Amministrazione
Esso è destinato per la somministrazione orale. Per evitare allattamento - volta il primo giorno dopo la nascita in una dose di 1 mg.
Per sopprimere l'allattamento esistente -. Per due giorni con 250 mg ogni 12 ore per il trattamento della dose di iperprolattinemia selezionati singolarmente. La dose iniziale è tipicamente - 500 microgrammi a settimana, di solito nel tempo (a volte in due dosi separate). Successivamente, se necessario, aumentare gradualmente la dose - 500 microgrammi per settimana, a intervalli di 1 mese. La dose terapeutica di 1,2 mg a settimana, in alcuni casi può essere aumentata a 4,5 mg per settimana. Se dose settimanale di più di 1 mg, la sua raccomandato diviso in 2 dosi. In alcuni casi, la dose efficace intorno ai 250 - 500 mcg per settimana.