Comprare Cardura (Doxazosin - Doxazosina) 4-2-1mg
Nomina di doxazosina (Cardura) a pazienti con sintomi di iperplasia prostatica benigna (BPH) porta ad un miglioramento significativo dell'urodinamica e ridurre i sintomi dei sintomi della malattia. Questa azione del farmaco associato selettiva blocco α-adrenergico, situata nel collo stroma e capsula prostatica e della vescica.
E 'dimostrato che il blocco è doxazosin α1-adrenergico sottotipi 1A, che costituiscono circa il 70% dei sottotipi α1-adrenergici presenti nella prostata. Questo spiega la sua azione nei pazienti con IPB.
effetto del trattamento di supporto e sicurezza Karduroy dimostrato l'uso a lungo termine del farmaco (per esempio, fino a 48 mesi).
ipertensione arteriosa
Applicazione Kardury in pazienti con ipertensione porta ad una significativa riduzione della pressione sanguigna, riducendo le resistenze vascolari periferiche. La comparsa di questo effetto è associato blocco selettivo dei recettori alfa1-adrenergici ubicata nella rete vascolare. Nel prendere il farmaco 1 volta / giorno clinicamente significativo effetto ipotensivo dura 24 ore. La pressione sanguigna è ridotta gradualmente, l'effetto massimo viene generalmente osservata dopo 2-6 ore dopo l'ingestione. Nei pazienti con pressione sanguigna ipertesi era lo stesso in posizione nel trattamento della doxazosina sdraiato e in piedi.
In contrasto con la non selettivo doxazosin alfa-bloccante con trattamento a lungo termine di tolleranza al farmaco non hanno sviluppato. Durante il trattamento di mantenimento di un aumento dell'attività della renina plasmatica e della tachicardia sono rari.
Doxazosina ha un effetto benefico sul profilo lipidico del sangue, aumentando sensibilmente il rapporto di HDL colesterolo totale e riducendo significativamente il contenuto totale di trigliceridi e colesterolo totale. A questo proposito, si ha un vantaggio rispetto diuretici e beta-bloccanti, che non influiscono favorevolmente su questi parametri. Dato il rapporto stabilito di ipertensione e lipidi nel sangue profilo con malattia coronarica, l'effetto benefico della doxazosina sia pressione arteriosa e lipidi nel sangue riduce il rischio di CHD.
Trattamento di doxazosina ha portato alla regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica attività di valorizzazione attivatore tissutale del plasminogeno. Inoltre, doxazosina migliora la sensibilità all'insulina nei pazienti con alterata tolleranza al glucosio.
Doxazosin non ha effetti metabolici negativi e può essere utilizzato in pazienti con asma, diabete, insufficienza ventricolare sinistra e con la gotta.
Studi in vitro hanno dimostrato antiossidante doxazosina 6 'e 7', gidroksimetabolitov in una concentrazione di 5 micromolare.
In studi clinici controllati condotti in pazienti con ipertensione, il trattamento doxazosin è stato associato ad un miglioramento della funzione erettile. Inoltre, i pazienti trattati con doxazosina, la disfunzione erettile di recente è emerso sono stati osservati meno frequentemente rispetto ai pazienti trattati con farmaci anti-ipertensivi.
farmacocinetica
Assorbimento e distribuzione
Dopo somministrazione orale in dosi terapeutiche, la doxazosina viene ben assorbito; C max viene raggiunta dopo circa 2 ore. Associati con la proteina plasmatica del 98%.
Metabolismo ed escrezione
Doxazosina (Cardura) è esposto a biotrasformazione attiva nel fegato; meno del 5% della dose viene escreto immodificato. Doxazosin vie metaboliche principali sono O-demetilazione e idrossilazione.
L'eliminazione dal plasma è bifasica con la finale T1 / 2 di 22 ore, consentendo di assegnare il farmaco 1 ora / giorno.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Secondo gli studi di farmacocinetica negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale La farmacocinetica di doxazosina non è significativamente diversa da quella dei pazienti più giovani con funzione renale normale.
Ci sono solo dati limitati sulla farmacocinetica ottenuti nei pazienti con insufficienza epatica, e l'effetto di farmaci che possono alterare il metabolismo epatico (per esempio cimetidina). In uno studio clinico in 12 pazienti con moderata epatica singola applicazione insufficienza doxazosina accompagnata da un aumento dell'AUC del 43% e diminuire il vero clearance orale del 40%. Si deve prestare attenzione al momento della nomina doxazosina, così come altri farmaci, completamente biotrasformazione nel fegato, i pazienti con insufficienza epatica.