Comprare Cloramfenicolo (Cloranfenicol) 500-250mg
Il cloramfenicolo è uno dei primi AMP naturali, è stato ricevuto alla fine degli anni '40. L'uso clinico del farmaco è attualmente limitata perché provoca gravi HF e, soprattutto, ha un effetto tossico sul midollo osseo. Il valore più alto di cloramfenicolo conserva il trattamento della meningite, malattie rickettsiosi, salmonellosi e infezioni anaerobiche. Viene utilizzato come una serie droga II.
meccanismo di azione
Cloramfenicolo ha un effetto batteriostatico, che è associato con la sintesi proteica alterata dei ribosomi. In alta concentrazione ha un effetto battericida contro lo pneumococco, meningococco e H.influenzae.
Lo spettro di attività
Cloramfenicolo ha un ampio spettro di attività antimicrobica, ma il numero di anni di utilizzo di batteri resistenza acquisita.
Tra cocchi gram-positivi è più sensibile al pneumococco droga, ma molti ceppi resistenti alla penicillina. Gli enterococchi sono generalmente insensibile. Tra staphylococcus più del 30% dei ceppi sono resistenti. Di cocchi meningococchi più suscettibili gram-negativi.
agisce cloramfenicolo su molti bacilli gram-positivi e gram-negativi: H.influenzae (compresi i ceppi ampitsillinorezistentnye), E.coli, Salmonella, Shigella, la difterite, la pertosse, l'antrace, la brucellosi, la peste. spesso segnata dalla resistenza tra gli enterobatteri. Il russo 50-90% di Shigella e il 10% di Salmonella resistenti al cloramfenicolo.
Spirochete sensibili al cloramfenicolo (Leptospira, T. pallidum), Rickettsia, attinomiceti. Il farmaco ha un'alta attività contro anaerobi sporigeni e asporigeno tra cui B.fragilis.
farmacocinetica
Il cloramfenicolo via orale assorbito bene, e il cibo non influenza la biodisponibilità. Le massime concentrazioni sieriche dopo somministrazione orale è raggiunta dopo 1-3 ore, con un / nell'introduzione -. 1-1,5 mezzanotte passa attraverso la barriera emato-encefalica e la placenta, entra nel latte materno. Alte concentrazioni sono nel tessuto cerebrale, secrezioni bronchiali, liquido sinoviale e pleurico, basso - nella bile. Le concentrazioni di siero fetale possono essere 30-80% il livello del siero materno. È metabolizzato nel fegato. Nei neonati e nei pazienti con grave insufficienza epatica biotrasformazione di cloramfenicolo è stata lenta e la possibilità di cumulo. L'escrezione è effettuata principalmente dai reni in uno stato inattivo, quindi è necessario l'aggiustamento della dose renale. L'emivita negli adulti è di 1.5-3.5 ore nei bambini può essere aumentata a 6,5 ore, e neonatale - fino a 24 ore o più. In emodialisi cloramfenicolo non viene rimosso. La diminuzione della concentrazione nel sangue del farmaco è possibile hemosorption.
Il cloramfenicolo parenterale utilizzato sotto forma microbiologicamente succinato inattiva. Prima che avvenga l'attivazione (rimuovendo il residuo di acido succinico), una parte del farmaco può essere escreto dai reni. Pertanto, la concentrazione di cloramfenicolo nel sangue quando somministrati per via parenterale, in particolare i / m, può essere inferiore quando somministrato.
Quando si utilizzano le forme di dosaggio oftalmiche (gocce, linimento) si verifica intraoculare e assorbimento sistemico cloramfenicolo parziale. Un'elevata concentrazione nell'umore acqueo.
Le reazioni avverse
Reazioni ematologiche:
reversibile (dose-dipendente): reticolocitopenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia;
permanente (non dipendono dalla dose, sono stati riportati in persone con una predisposizione genetica): anemia aplastica, prognostico sfavorevole. Rare (un caso ogni mille 25-40. Dei pazienti) possono svilupparsi dopo la sospensione del farmaco, e una singola applicazione locale. I bambini possono essere associati con lo sviluppo della leucemia mieloide.
La "sindrome grigia" bambini: vomito, gonfiore addominale, difficoltà respiratorie, cianosi. Più tardi si unisce crollo vasomotoria, ipotermia, acidosi. La ragione per lo sviluppo di "sindrome grigia" è l'accumulo di cloramfenicolo causa dell'immaturità degli enzimi epatici, e un effetto tossico diretto sul miocardio. La mortalità raggiunge il 40%. misure di aiuto: scambio trasfusione o hemosorbtion.
Sistema nervoso: confusione, cefalea, neuropatia periferica, disturbi mentali; uso a lungo termine può sviluppare neurite ottica con la minaccia di perdita.
Tratto gastrointestinale: glossite, stomatite, dolore o fastidio addominale, nausea, vomito, diarrea.
Locale: bruciore, prurito, gonfiore degli occhi utilizzando forme di dosaggio.