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Sintetico 4-aminoquinoline, che per molti anni il più utilizzato per il trattamento e la prevenzione della malaria. Attualmente utilizzato in più limitato a causa dello sviluppo di resistenza P.falciparum in molti foci endemica di malaria falciparum.
meccanismo di azione
Protozoatsidnym ha l'effetto che è associato con la sintesi di blocco acido nucleico.
mostre clorochina anche in via di sviluppo lentamente attività anti-infiammatoria, per cui è usato in alcune malattie reumatiche, così come photodermatitis.
Lo spettro di attività
forme eritrocitaria (schizonti) P.vivax, P. Ovale, P.malaria - azione gematoshizontotsidnoe. In P.vivax ha mostrato una riduzione della sensibilità in Papua Nuova Guinea, Indonesia, Myanmar (Birmania), Vanuatu. Nel sensibilità P.falciparum è conservato solo in alcune regioni (in alcuni paesi dei Caraibi, Centro America, Medio Oriente, Egitto).
E 'anche ameba patogena clorochina-sensibili.
farmacocinetica
Una volta dentro abbastanza rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto digestivo. La biodisponibilità quasi indipendente del cibo. Massima concentrazione nel sangue è stato creato da una media di 3,5 ore dopo la somministrazione per via orale e 30 minuti dopo il parenterale (in / in / m, n / k) amministrazione. Il legame con le proteine plasmatiche - 50-65%. Alte concentrazioni sono nel fegato, reni, milza, polmoni, e anche melanina nelle cellule della pelle e degli occhi. Si accumula negli eritrociti infettati con Plasmodium clorochina a livelli 100-300 volte superiore al normale.
Si passa attraverso la placenta e passa nel latte materno. E 'metabolizzato nel fegato, uno dei metaboliti (monodezetilhlorohin) moderatamente attivi contro P.falciparum.
Lentamente escreta nelle urine in forma attiva del 50%. Abbassando il pH delle urine aumenta escrezione. L'emivita breve per la ricezione - 4-9 giorni. Con l'uso prolungato del farmaco nel corpo può essere mantenuto per diversi mesi o anche anni dopo la cancellazione. In eliminazione di emodialisi di clorochina più accelerato, tuttavia, dato il grande volume di distribuzione del farmaco, questa procedura è inefficace nel caso di sovradosaggio.