Comprare Coreg (Carvedilol) 25-12.5-6.25mg

Carvedilolo (Coreg) - un bloccante non selettivo dei recettori beta-adrenergici. E 'anche un bloccante selettivo degli alfa-recettori. Non fa alcuna attività simpaticomimetica intrinseca. Si riduce il carico atriale totale bloccando selettivamente i recettori alfa-adrenergici. A causa di non selettivo blocco beta-adrenergico è osservata la soppressione dei reni sistema renina-angiotensina (riduzione delle attività della renina plasmatica) diminuzione della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca. recettori alfa-bloccante, Carvedilolo espandendo i vasi sanguigni periferici, diminuendo in tal modo la resistenza vascolare.

 

La combinazione di vasodilatazione e beta-blocco dei recettori è accompagnata da i seguenti effetti: nei pazienti con malattia coronarica - prevenzione ischemia del miocardio, il dolore; nei pazienti ipertesi - abbassando la pressione sanguigna; pazienti con insufficienza circolatoria e disfunzione ventricolare sinistra - miglioramento emodinamico, diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro e aumento della frazione di eiezione della stessa. Il farmaco non ha effetto sul metabolismo lipidico.

 

La biodisponibilità di Carvedilolo è del 25%. Cmax è osservata dopo somministrazione orale in 60 minuti. Il farmaco è caratterizzato da relazione lineare tra la concentrazione nel sangue e la dose ricevuta. La biodisponibilità è indipendente dall'assunzione di cibo. Carvedilol - sostanze altamente lipofile. Circa il 98-99% dei suoi si lega alle proteine ​​del sangue. L'emivita è di 6-10 ore. il passaggio iniziale attraverso il fegato - 60-75%. Il volume di distribuzione nel corpo - 2 L / kg. La clearance plasmatica - 590 ml / min.

 

Il metabolismo del Carvedilolo avviene nel fegato mediante ossidazione e glucuronidazione dell'anello fenolico. Dopo idrossilazione dell'anello aromatico e dimethylation la formazione di metaboliti 3, che hanno proprietà beta-bloccanti. In preclinico ha rivelato che il metabolita 4'-idrossi di fenolo è 13 volte più attivo del Carvedilolo. Metaboliti nel sangue è di circa 10 volte inferiore alla concentrazione di carvedilolo. Gli altri due metaboliti (gidroksikarbazolnye) hanno espresso adrenocettore e anti-ossidanti. L'effetto antiossidante dei metaboliti 30-80 volte superiore a quella di carvedilolo. Eliminazione del farmaco avviene nella bile (e quindi - con le feci). Una piccola parte viene eliminata dai reni in forma.

 

I pazienti anziani tendono ad avere alte concentrazioni di farmaco (superiore del 50%). La biodisponibilità carvedilolo in pazienti con cirrosi 4 volte, e la sua concentrazione nel sangue - 5 volte superiore in individui sani. In alcuni pazienti con ipertensione e insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore ≤20 ml / min), un aumento del farmaco nel sangue per il 40-55%, rispetto ai pazienti con funzione renale intatta.

 

 

Indicazioni per l'uso:

• L'ipertensione arteriosa (monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi)

• angina (stabile)

• cronica insufficienza cardiovascolare.

 

 

Come usare:

Carvedilol ingerito, indipendentemente del pasto. Se insufficienza cardiaca del paziente, si raccomanda di usare il farmaco durante i pasti (per aumento di assorbimento, che riduce il rischio di ipotensione ortostatica).

 

Quando ipertensione

Modalità di applicazione consigliata - 1-2 p / giorno. Per gli adulti, la dose iniziale - 12,5 mg / die i primi 1-2 giorni. La dose di mantenimento è di 25 mg / giorno. Se necessario, può essere eseguita con graduale aumento dell'intervallo di dosaggio di 14 giorni (almeno!) Per una dose massima raccomandata di 50 mg / giorno. Per i pazienti anziani la dose iniziale raccomandata - 12.5 mg / die (una volta). Questo dosaggio è a volte sufficiente per ulteriori ricezione. Quando ipertensione dose massima ammissibile non è superiore a 50 mg / giorno.

 

In angina stabile

Durante i primi 1-2 giorni di adulti dose raccomandata è di 25 mg / die, suddivisa in 2 dosi. Manutenzione dosaggio - 50 mg / giorno (dose 25 mg). La dose massima raccomandata - 100 mg / die (2 ammissione). Per i pazienti anziani La dose iniziale raccomandata - una volta 12.5 mg / die i primi 1-2 giorni. Poi trasferire al paziente una dose di 50 mg / giorno (suddivisi in 2 dosi) manutenzione. Questa dose è il massimo per questa categoria di pazienti.

 

insufficienza cardiaca cronica

Carvedilolo è prescritto in aggiunta al trattamento convenzionale con un fattore, diuretici, gruppo e vasodilatatori farmaci digitalici dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Per è necessaria la somministrazione del farmaco condizione del paziente è stabile per le ultime 4 settimane prima di passare al trattamento con kardvedilola. Altre condizioni importanti per la nomina del farmaco non sono la frequenza cardiaca superiore a 50 battiti al minuto e la pressione arteriosa sistolica superiore a 85 mmHg La dose iniziale - 6,25 mg una volta al giorno. Se la dose ben tollerata può aumentare gradualmente con l'intervallo di 14 giorni, secondo lo schema: 6,25 mg 2 volte al giorno - 12,5 mg 2 r / c - 2 p 25 mg / die (almeno!). La dose massima raccomandata - 50 mg / die (suddivisi in 2 dosi) per pazienti di peso ≤ 85 kg, e 100 mg / die (suddivisi in 2 dosi) per i pazienti di peso ≥85 kg (salvo in caso di gravi malattie cardiovascolari). È necessario effettuare aumentare il dosaggio sotto stretto controllo medico.

 

Ci può essere un peggioramento dei sintomi della malattia cardiovascolare all'inizio del trattamento (in particolare in pazienti che usano alte dosi di diuretici e (o) con gravi malattie cardiovascolari). In questi casi, la rimozione del farmaco non è necessaria, è sufficiente a non aumentare il dosaggio di carvedilolo.

 

Nel trattamento del Carvedilolo condizioni generali del paziente devono essere monitorati da un medico (o un cardiologo). Prima di aumentare il dosaggio del farmaco è necessario ulteriore esame del paziente, che comprende la determinazione della funzione epatica, il peso corporeo, frequenza cardiaca, ritmo cardiaco e la pressione sanguigna. Nel caso di segni di scompenso, ritenzione di liquidi richiede una terapia sintomatica (diuretici aumento del dosaggio). Si dovrebbe evitare di aumentare i dosaggi di Carvedilolo (almeno fintanto che le condizioni generali del paziente, è diventato stabile).

A volte è necessario ridurre la dose di Carvedilolo o di una sospensione temporanea del trattamento (in questi casi è possibile condurre una titolazione della dose).

 

Se si interrompe il trattamento Carvedilolo, poi di nuovo, è necessario iniziare a prendere il farmaco con la dose più bassa (6,25 mg una volta al giorno), la dose può essere aumentata gradualmente secondo le regole di cui sopra.

 

Karvedidol in Pediatria (per pazienti di età inferiore ai 18 anni) non è stato designato come le informazioni sulla sicurezza e l'efficacia in questa fascia di età delle persone non è sufficiente. È importante ricordare che durante l'assunzione carvedilolo pazienti anziani devono costante osservazione medica, dato che questi pazienti sono più sensibili al carvedilolo.

 

Per annullare il farmaco dovrebbe essere una graduale riduzione della dose nel corso 7-14 giorni.

 

 

Effetti collaterali:

sistema emopoietico: trombocitopenia (lieve).

Metabolica: edema periferico, ipercolesterolemia, ritenzione di liquidi, ipervolemia, iperglicemia. L'iperglicemia è più comune nei pazienti con diabete mellito.

Sistema nervoso centrale: sincope, insonnia, parestesie, mal di testa, depressione, vertigini.

L'organo della vista: disturbi visivi, riduzione slezoobrazovanie, irritazione agli occhi.

Sistema urinario: edema periferico, minzione ridotta, insufficienza renale.

Tratto gastrointestinale: nausea, costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, diarrea, vomito, transaminasi elevate.

Sistema riproduttivo: gonfiore dei genitali, l'impotenza.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, una violazione della circolazione periferica, ipotensione ortostatica.

Sistema muscolo-scheletrico: dolore alle estremità.

Apparato respiratorio: mucosa nasale secca, dispnea (sindrome ostruttiva) in pazienti con BPCO.

Cute e del tessuto sottocutaneo: orticaria, eruzioni cutanee allergiche, prurito, una reazione così come il lichen planus, la psoriasi. In caso di psoriasi del paziente è possibile deterioramento dei sintomi cutanei.

Altro: gonfiore al sito di iniezione, affaticamento.

Rari: angina pectoris, blocco atrioventricolare, esacerbazione dei sintomi della malattia vascolare periferica (fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittens, etc.).

 

L'ammissione Carvedilolo può innescare il diabete mellito latente, peggioramento del diabete, la mancanza di controllo sul contenuto di glicemia.

Durante la titolazione del Carvedilolo può ridurre la contrattilità miocardica (raro).

 

 

Controindicazioni:

• insufficienza cardiaca scompensata,

• malattie bronco-polmonare ostruttiva cronica,

• asma,

• shock cardiogeno,

• blocco AV (II-III grado)

• bradicardia -. La frequenza cardiaca ≤50 battiti / min,

• una reazione allergica al principio attivo o ad altri componenti del Carvedilolo

• sindrome del seno malato (tra cui blocco cardiaco sinuauricular);

• Prinzmetal,

• feocromocitoma non trattato,

• combinazione con la somministrazione parenterale o nei vasi di verapamil diltiazem,

• grave ipotensione con pressione sistolica inferiore a 85 mmHg. Art.,

• malattia vascolare periferica,

• ereditaria intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio o di galattosio, deficit di lattasi di Lapp.

 

 

Gravidanza:

Carvedilolo non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento. L'esperimento non è stato confermato in animali effetto teratogeno del farmaco, tuttavia, gli studi clinici sulla sicurezza di ammissione per questa categoria di pazienti non è sufficiente. Carvedilolo può ridurre il flusso di sangue placentare prestazioni che innesca travaglio prematuro o morte fetale uterina. Quando si riceve Carvedilolo in stato di gravidanza il feto o nel neonato possono verificarsi bradicardia, ipoglicemia, insufficienza polmonare, complicanze cardiorespiratorie e ipotermia. Carvedilolo è prescritto durante la gravidanza solo se i benefici attesi del farmaco superano i potenziali rischi per il bambino (feto). Se Carvedilolo accettato incinta, deve essere interrotta per 2-3 giorni prima della data di scadenza. Se questo non viene osservato, il neonato dovrebbe essere osservato durante i primi 2-3 giorni di vita.

 

farmaci lipofili, gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato la capacità di penetrazione di una molecola e dei suoi metaboliti nel latte materno. Se il farmaco viene effettuata donne che allattano, l'allattamento al seno viene arrestato.

 

 

Interazioni con altri farmaci:

calcio-antagonisti e farmaci antiaritmici. Allo stesso tempo, prendendo Carvedilolo con amiodarone, diltiazem e (o) sono stati osservati casi verapamil bradicardia e ipotensione. È necessario effettuare il controllo della pressione arteriosa e studio elettrocardiografico in questi pazienti. L'effetto sinergico di carvedilolo e calcio antagonisti può comportare violazione di conduzione atrioventricolare del cuore con lo sviluppo di scompenso. controllo medico accurata dei pazienti che ricevono Carvedilolo in contemporanea con antiaritmici di classe I o amiodarone. Ci sono rapporti di fibrillazione ventricolare, bradicardia e arresto cardiaco all'inizio del trattamento con i pazienti trattati con Carvedilolo amiodarone. Se farmaco antiaritmico è somministrato per via parenterale, può malattie cardiovascolari (farmaci antiaritmici Іa o di classe IC).

 

I casi di bradicardia quando combinato con gli inibitori guanetidina di droga, reserpina, metildopa, guanfacine o monoossigenasi (ad eccezione del gruppo inibitore monooxygenase). In questi casi, è necessario monitorare il ritmo cardiaco. Non è raccomandato l'uso simultaneo di Carvedilolo e diidropiridine (rischio di ipotensione grave, malattie cardiovascolari). I nitrati provocano lo sviluppo di ipotensione quando combinato con carvedilolo.

 

In combinazione con la digossina droga, un aumento delle concentrazioni di equilibrio di digossina e digitossina (rispettivamente 16 e 13%). Quando si utilizza questa combinazione, è necessario determinare il contenuto di digossina nel sangue all'inizio del trattamento e al termine della selezione della dose di mantenimento.

 

formulazioni Carvedilol aumenta l'effetto ipotensivo di altri gruppi farmacologici (fenotiazine, barbiturici, antidepressivi triciclici, antagonisti del recettore α1, alcool, vasodilatatori).

In combinazione con ciclosporina Carvedilolo deve studiare l'ultima concentrazione nel sangue quanto il suo contenuto può essere aumentata.

 

ipoglicemizzanti (inclusa insulina). Carvedilolo potrebbe invertire i sintomi di ipoglicemia, come antidiabetici e l'insulina possono essere potenziate Carvedilolo, richiede quindi un regolare monitoraggio dei livelli di glucosio nel siero in questi pazienti.

 

Se il paziente assume una combinazione di clonidina, carvedilolo, e ha bisogno l'abolizione di entrambi i farmaci, la prima carvedilolo esclusione, e quindi ridurre gradualmente il dosaggio di clonidina.

 

Se necessario, l'inalazione anestesia dovrebbe essere a conoscenza dei inotropi e ipotensivi negative interazioni di Carvedilolo con anestetici.

efficienza Carvedilolo è ridotta quando combinato con i farmaci, e ritardando sodio liquido nel corpo (analgesici antinfiammatori, corticosteroidi, estrogeni).

I pazienti che stanno assumendo barbiturici, cimetidina, fluoxetina, ketoconazolo, aloperidolo, eritromicina, verapamil o rifampicina (farmaci che inducono o inibiscono gli enzimi del citocromo P450) dovrebbe essere sotto controllo medico, poiché la concentrazione di Carvedilolo può essere aumentato (se inibitori applicabili) o diminuire (se si utilizzano induttori).

 

La combinazione con ergotamina ha effetto vasocostrittore significativo.

In combinazione con bloccanti neuromuscolari è in aumento bloccando la trasmissione neuromuscolare. Aumento del rischio di bradicardia e ipertensione quando combinato con simpaticomimetici Carvedilolo (beta, alfa-agonisti).

 

 

Overdose:

Il superamento della dose di Carvedilolo può causare bradicardia, ipotonia, insufficienza cardiaca, perdita di coscienza, vomito, insufficienza cardiaca, insufficienza respiratoria, broncospasmo, convulsioni e shock cardiogeno. Il trattamento è necessario monitorare i segni vitali. I pazienti con una dose eccessiva devono, se necessario, essere sotto terapia intensiva. La terapia di supporto: per evitare una grave bradicardia - atropina 0,5-2 mg per via endovenosa per sostenere il sistema cardiovascolare: glucagone (primo 1-10 mg per via endovenosa, poi - infusione endovenosa di 2,5 mg / ora). mezzo stabilito simpatimimeticheskie (isoprenalina, dobutamina o epinefrina - la dose dipende dal peso del paziente).

 

Quando refrattaria alla terapia farmacologica bradicardia - elettrostimolazione del cuore. Per il sollievo di broncospasmo - simpaticomimetici beta in forma di infusione endovenosa o per inalazione, è efficace come aminofillina per via endovenosa. Per il trattamento di crisi epilettiche - lento diazepam per via endovenosa.

Dal momento che Carvedilolo si lega rapidamente le proteine ​​di sangue, l'emodialisi è inefficace.

 

In casi gravi, i sintomi di un trattamento di supporto sovradosaggio avviene per lungo tempo, dopo la soppressione e ridistribuzione del farmaco sarà ritardata. La durata della terapia dipende dalle condizioni del paziente (finché lo stato non è stabile).

 

 

Forma del prodotto:

compresse rivestite con film, 12,5; 25 mg. Compresse ploskotsillindricheskoy forma bianca. In un blister - 30 compresse.

 

 

Condizioni di stoccaggio:

In luogo buio a temperatura ambiente predelah15-25 ° C. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

 

 

Sinonimi:

Atram, karvedigamma, kardivas Carvedilolo Obolensky Carvedilolo esano, karvidil, kredeks, Talliton, karvenal, vedikardol, karvetrend, Coriolis, Dilatrend.

 

 

ingredienti:

Principio attivo: Carvedilolo.

Ingredienti inattivi: saccarosio, lattosio, polivinilpirrolidone K25, metilcellulosa, crospovidone, sodica.