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Meccanismo d'azione:
Si riferisce ad un gruppo di glicosidi cardiaci. Il farmaco è preparato da piante medicinali Foxglove lanoso (Digitalis lanata Ehrh.). Ha le seguenti azioni: inotropi, vasodilatatori e diuretici mite.
Aumenta ictus e sistolica volume del cuore, aumenta il periodo refrattario, diminuire conduzione atrioventricolare, riduce la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco. Nel caso di stagnazione malattia cardiovascolare ha un forte effetto vasodilatatore. Digossina ha un effetto diuretico mite, riduce la gravità di edema, mancanza di respiro. Se sovradosaggio è in grado di avviare l'aumento eccitabilità del miocardio, causando aritmie cardiache osservate.
Quando somministrato digossina rapidamente, quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è 60-70%. 60 minuti dopo la somministrazione orale è stata osservata nella concentrazione nel sangue del farmaco terapeutico. I livelli plasmatici di Cmax raggiunto 1,5 ore dopo la somministrazione. L'emivita della digossina dipende da diversi fattori: possibili alterazioni della funzionalità renale di età. I pazienti più giovani emivita di 36 ore negli anziani - 68 ore. Eliminato l'80% del farmaco da parte dei reni invariati.
Simultanea assunzione di cibo e una diminuzione dell'assorbimento di digossina del farmaco, ma il grado di assorbimento non è influenzato. Nel caso della prevalenza di fibre alimentari (crusca) assorbimento di digossina deteriora significativamente.
Indicazioni per l'uso:
• insufficienza cardiaca cronica (congestizia);
• tachiaritmia (parossistica sopraventricolare) - con fibrillazione atriale, fibrillazione atriale, tachicardia parossistica.
Come usare:
La dose di digossina seleziona medico singolarmente. Una singola dose di farmaco è 0,00025g (per gli adulti) - 1 compressa di 0.25 mg. Il primo giorno di terapia applicata 4-5 volte / giorno a intervalli uguali. In cui la dose giornaliera di 1-1,25 mg. Il giorno successivo, somministrata una singola dose della stessa, ma 1-3 volte / giorno. L'effetto positivo è stato valutato dai dati di ECG, funzioni respiratorie, minzione. A seconda del dosaggio di digossina possono aumentare o diminuire. Dopo la comparsa dell'effetto terapeutico del farmaco somministrato secondo lo schema: 0,5-0,25-0,125 mg (mattina - 2 compresse al pomeriggio - 1 compressa di notte - mezza compressa). Per gli adulti, la dose massima di 1,5 mg al giorno (0,0015 g).
Con cardiovascolare digossina malattia è stato prescritto per ricevere supporto (0,125-0,25 mg al giorno) la dose. All'inizio della terapia delle aritmie possono utilizzare dosaggi superiori - 0,375-0,5 mg / giorno. Digossina in ritmo sinusale non è usato a dosi elevate (0,25 mg / die).
La selezione dose pediatrica viene eseguita individualmente. saturando ogni giorno dosaggio stimato - 0,05-0,08 mg per chilogrammo di peso corporeo. Questo dosaggio è utilizzato per la rapida digitalizzazione (1-2 giorni), medio (3-5 giorni) o lento (6-7 giorni).
Effetti collaterali:
Sistema cardiovascolare: cambiamenti nel ritmo cardiaco (effetti overdose).
Gastrointestinale: vomito, nausea, perdita di appetito, diarrea.
Sistema nervoso centrale: affaticamento, debolezza, letargia, dolore alla testa, fotofobia, diplopia, la depressione, le mosche tremolanti, psicosi.
Sistema endocrino: ginecomastia durante il trattamento prolungato.
sistema sanguigno e emopoiesi: petecchie, trombocitopenia.
Reazioni allergiche: prurito, eruzioni cutanee.
Gli effetti collaterali sono spesso segni di overdose digitale.
Controindicazioni:
Digossina è controindicato nei angina instabile, glicosidi intossicazione, tamponamento cardiaco, aritmie (fibrillazione ventricolare, bradicardia, blocco atrioventricolare, extrasistoli, tachicardia ventricolare), stenosi mitralica (isolato), sindrome di Wolff-Parkinson-White (il WPW), ipersensibilità individuale per digossina farmaci, stenosi ipertrofica subaortica, infarto miocardico in fase acuta.
Gravidanza:
È in grado di penetrare il sangue-barriera plasma sanguigno fetale è determinato nella stessa concentrazione di quella della donna incinta. Escreto nel latte materno è trascurabile. Tuttavia, durante l'allattamento nei pazienti trattati con digossina esigenze del monitor di frequenza cardiaca del bambino. Il potenziale teratogeno negli studi clinici non identificato, ma digossina deve essere prescritto alle donne in gravidanza solo se i vantaggi di ricevere superamento del probabile rischio per il feto o il bambino.
Interazioni con altri farmaci:
Incompatibile con sali metallici, acidi, alcali e tannini. In combinazione con diuretici, corticosteroidi, insulina, simpaticomimetici, farmaci calcio aumenta la probabilità di sviluppare glucoside intossicazione.
In combinazione con chinidina, eritromicina, amiodarone, verapamil aumento si osserva la concentrazione di farmaco nel sangue. Chinidina riduce l'escrezione di digossina, che aumenta la sua concentrazione nel sangue.
La clearance renale della digossina può essere ridotto durante l'assunzione di verapamil. Tuttavia, questo effetto è diminuito di trattamento a lungo termine di entrambi i farmaci (5-6 settimane).
Come verapamil, chinidina e digossina possono spostano dai siti di legame, per cui il trattamento è possibile all'inizio del forte aumento delle concentrazioni di digossina nel plasma. Se si continua a ricevere la concentrazione di farmaco è stabilizzata ad un livello che dipende dal gioco della digitale.
In combinazione con amfotericina B aumenta il rischio di sovradosaggio in quanto la amfotericina B causa ipokaliemia.
Aumentando la concentrazione di calcio nel siero aumenta la sensibilità del muscolo cardiaco, quindi preparati di calcio non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti che ricevono glicosidi cardiaci.
In combinazione con reserpina, fenitoina, propranololo aumenta il rischio di aritmia.
Ridurre i livelli ematici di digossina fenilbutazone farmaci barbiturico e un numero (di conseguenza, la sua efficacia si riduce).
Ridurre l'effetto terapeutico di antiacidi, integratori di potassio, e metoclopramide neomicina.
Quando combinato con gentamicina, concentrazione plasmatica eritromicina del farmaco è aumentata.
trattamento simultaneo con colestiramina, colestipolo, lassativi magnesio, antiacidi, digossina, l'assorbimento metoclopramide dal tratto gastro-intestinale è ridotto (concentrazione diminuzione digossina osservati nel sangue).
metabolismo dei farmaci migliorata in combinazione con sulfosalazinom rifampicina e, di conseguenza, una diminuzione della concentrazione di digossina nel plasma.
Overdose:
I sintomi di overdose compaiono quando glucoside intossicazione. Essa è caratterizzata dalla comparsa di bradicardia sinusale, ventricolare battiti prematuri per tipo bigemia, tachicardia atriale, fibrillazione ventricolare, rallentamento della conduzione atrioventricolare, blocco atrio-ventricolare. ci exocardial Tra i sintomi di intossicazione glicosidi: dispepsia (diarrea, vomito o nausea, anoressia), perdita di memoria, sonnolenza, mal di testa, debolezza muscolare, disfunzione erettile, ginecomastia, psicosi, ansia, euforia, lampeggiante "mosche" davanti ai loro occhi, xantopsia, scotoma, ridotta acuità visiva, micro e macropsia.
Gli anziani possono sperimentare confusione, depressione.
Se i sintomi sono trascurabili - è necessario ridurre la dose di digossina. In caso di progressione o gravità degli effetti collaterali effettuare una pausa (se il farmaco deve essere continuato). La durata della pausa dipende dalla gravità dei sintomi di digossina intossicazione.
Nel caso di intossicazione acuta con digossina prescritto lavanda gastrica con acqua con l'aggiunta di carbonio o enterosorbents attivo, ulteriore uso di questi farmaci per via orale. Assegnare lassativi (soluzione salina: solfato di magnesio, solfato di sodio - 15-30,0 g sciolti in soluzione salina lassativo 250 ml di acqua calda).
Nel caso dello sviluppo aritmia è possibile arrestare il gocciolamento infusione endovenosa di cloruro di potassio (2-2,4 g) integrato con insulina (10 UI). Questi componenti vengono aggiunti a 500 ml di destrosio e viene somministrato per ottenere una concentrazione di potassio nel siero di 3 meq / l. Introduzione di potassio è assolutamente controindicato in violazione di conduzione atrioventricolare. Se l'effetto antiaritmico non è stato raggiunto, è possibile introdurre fenitoina endovenosa a 0,0005 g / kg di peso del paziente, la somministrazione è con un gap di 1-2 ore. Atropina solfato è indicato per bradicardia. Assegnare così come la terapia di ossigeno, con ipotensione - farmaci volemica. Come antidoto può essere utilizzato unitiol.