Comprare Diltiazem 180-60mg
Classe III selettiva un bloccante di calcio canali benzotiazepina derivato. Ha antianginosi, ipotensive e l'azione antiaritmica. Riduce contrattilità miocardica, rallenta AV-conduzione, riduce la frequenza cardiaca, riduce la domanda di ossigeno del miocardio, l'espansione delle arterie coronarie, aumentare il flusso sanguigno coronarico. Si abbassa il tono della muscolatura liscia delle arterie periferiche e delle resistenze vascolari periferiche.
Si riduce la concentrazione intracellulare di ioni calcio nelle cellule, cardiomiociti e della muscolatura liscia dei vasi sanguigni, riduce la frequenza cardiaca, può avere un leggero effetto inotropo negativo, aumenta il flusso sanguigno coronarico, cerebrale e renale. Le concentrazioni in cui nessun effetto inotropo negativo, provoca il rilassamento della muscolatura liscia e la dilatazione dei vasi coronarici, grandi e piccole arterie.
effetto antianginosi è dovuto al miglioramento della perfusione miocardica e riducendone la necessità di ossigeno riducendo la resistenza vascolare sistemica, la pressione arteriosa sistemica (post-carico) ridurre il tono del miocardio e aumentare il tempo di rilassamento diastolico del ventricolo sinistro.
effetto antiaritmico causa di inibizione del trasporto di ioni calcio nei tessuti del cuore, che porta ad un allungamento del periodo refrattario effettivo e decelerazione del AV-nodo (in pazienti con sindrome del seno malato, anziani, che hanno un blocco dei canali del calcio può impedire la generazione di moto nel nodo del seno e causare sinoatrialnuyu blocco). Normal potenziale d'azione atriale o intraventricolare non in conduzione modificati (in ritmo sinusale normale non è solitamente influenza), ma minore ampiezza ridurre tasso di depolarizzazione atriale e la velocità di diminuzione. Anterograda periodo refrattario effettivo delle travi di bypass può essere abbreviato. Per la somministrazione parenterale provoca una rapida transizione di tachicardia sopraventricolare parossistica (tra cui bypass associato aggiuntivo di travi) a ritmo sinusale, e l'arresto temporaneo delle tachicardia ventricolare con flutter atriale o di fibrillazione atriale.
L'effetto antipertensivo è dovuto alla dilatazione dei vasi di resistenza e diminuzione della resistenza vascolare sistemica. Il grado di riduzione della pressione arteriosa correlata con il suo livello iniziale (con le fluttuazioni della pressione sanguigna nel range di normalità non vi è un impatto minimo sulla pressione sanguigna). Si abbassa la pressione sanguigna sia in posizione orizzontale e verticale. Raramente causare ipotensione posturale e di riflesso tachicardia. Non cambia o leggermente riduce la frequenza cardiaca massima durante l'esercizio fisico. La terapia a lungo termine non porta ad giperkateholaminemii, una maggiore attività RAAS. Diminuisce renale e gli effetti periferici di angiotensina II. Promuove diastolica rilassamento del miocardio in ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, riduce l'aggregazione piastrinica. In grado di causare la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra nei pazienti con ipertensione.
Poco effetto sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Nel lungo termine (8 mesi) Terapia non si è sviluppata tolleranza. Nessun effetto sul profilo lipidico del sangue.
L'inizio e la durata d'azione dipende dalla forma di dosaggio.
farmacocinetica
Dopo diltiazem orale è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Sottoposto al metabolismo intensiva nel "primo passaggio" attraverso il fegato. La biodisponibilità è di circa il 40%. La concentrazione nel plasma è variabile.
legame alle proteine plasmatiche è di circa il 80%. Diltiazem viene escreto nel latte materno. Intensamente metabolizzato nel fegato, con la partecipazione del P450 citocromo. Uno dei metaboliti - desatsetildiltiazem - ha 25-50% dell'attività delle sostanze non modificati.
T1 / 2 di diltiazem è di 3-5 ore. Scrivi principalmente sotto forma di metaboliti di bile e nelle urine, circa il 2-4% viene escreto nelle urine in forma immodificata.
Diltiazem mal visualizzata durante la dialisi.
dosaggio
Quando somministrato una dose iniziale - 60 mg 3 volte / die o 90 mg 2 volte / die. In inefficienza dosaggio aumentato a 180 mg 2 volte / die. forme prolungate applicato 1-2 volte / giorno a seconda della dose.
La dose giornaliera massima per ingestione di 360 mg.
L'on / nell'introduzione di una dose singola - 300 mg / kg.
Per in / a goccia in una dose di 2,8-14 mg / kg / min. La dose massima giornaliera è di 300 mg.
interazioni farmacologiche
In un'applicazione con beta-bloccanti (anche con propranololo, atenololo, metoprololo, pindololo, sotalolo) può cardiodepressive effetto additivo con il rafforzamento della maggior parte dei pazienti di azione anti-anginoso. Nei pazienti con precedenti disturbi disfunzione ventricolare o di conduzione di sinistra sono ad aumentato rischio di bradicardia grave e minaccioso.
Diltiazem inibisce il metabolismo di propranololo, metoprololo, ma non atenololo.