Comprare Femara (Letrozolo - Letrozol) 2.5mg

Il farmaco anti-tumorale. Ha azione antiandrogena selettivamente inibisce l'aromatasi (estrogeni sintesi degli enzimi) da un altamente specifico subunità legame competitivo dell'enzima - eme del citocromo P450. Blocca la sintesi degli estrogeni in periferico e nei tessuti tumorali.

Nelle donne in post-menopausa, gli estrogeni sono principalmente costituite da aromatasi, che converte gli androgeni surrenali (in primo luogo, il testosterone e androstenedione) a estrone ed estradiolo.

L'assunzione giornaliera di una dose giornaliera di 0,1-5 mg letrozolo riduce le concentrazioni di estradiolo, estrone ed estrone solfato nel plasma al 75-95% del contenuto iniziale. Soppressione della sintesi degli estrogeni viene mantenuta per tutto il trattamento.

Applicando il farmaco Femara in dosi variabili da 0,1 a 5 mg disturbi sintesi di ormoni steroidei nella ghiandola surrenale non si osserva, il test non rileva la sintesi ACTH di disturbi aldosterone o cortisolo. sono necessarie ulteriori glucocorticoide destinazione e mineralcorticoidi.

biosintesi degli estrogeni blocco comporta l'accumulo di androgeni, che sono precursori di estrogeni. Nei pazienti sottoposti a cambiamenti Femara nelle concentrazioni di ormone LH e follicolo-stimolante nel plasma sanguigno, alterazioni della funzionalità tiroidea, i cambiamenti nel profilo lipidico, aumentando la frequenza di infarto miocardico e di ictus sono stati segnalati.

Il trattamento dell'osteoporosi Femara leggermente aumentata frequenza (6,9% rispetto al 5,5% nel gruppo placebo). Tuttavia, l'incidenza di fratture ossee nei pazienti trattati con il farmaco Femara, non è diverso da quello in persone sane della stessa età.

Femara trattamento adiuvante del carcinoma mammario precoce riduce il rischio di progressione aumenta la sopravvivenza libera da malattia a 5 anni, riduce il rischio di tumore al seno un'altra.

La terapia Femara adiuvante estesa riduce il rischio di progressione del 42%. Vantaggio significativo in termini di sopravvivenza libera da malattia nel gruppo Femara ha osservato a prescindere dal coinvolgimento dei linfonodi. Il trattamento con la mortalità Femara ridotto tra i pazienti con coinvolgimento dei linfonodi è del 40%.

Letrozolo è rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (biodisponibilità media del 99,9%). L'assunzione di cibo riduce lievemente la velocità di assorbimento. Il valore medio del Tmax letrozolo nel sangue a 1 ora e ricezione Femara digiuno 2 ore - se assunto con il cibo; Cmax è il valore medio di 129 ± 20,3 nmol / l nel digiuno e 98,7 ± 18,6 nmol / l - se assunto con il cibo, ma non il grado di assorbimento varia letrozolo (come valutato dal AUC). Piccoli cambiamenti nella velocità di assorbimento sono considerate prive di significato clinico, pertanto, letrozolo può essere assunto indipendentemente dai pasti.

distribuzione

Il legame del letrozolo alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 60% (in particolare all'albumina - 55%). concentrazione letrozolo negli eritrociti è pari a circa l'80% del suo livello nel plasma sanguigno. L'apparente Vd durante lo stato di equilibrio è di circa 1,87 ± 0,47 l / kg. Css raggiunta entro 2-6 settimane di somministrazione giornaliera di una dose giornaliera di 2,5 mg. Farmacocinetica non lineare. Il cumulo non si osserva con l'uso prolungato.

metabolismo

Letrozolo in gran parte metabolizzata dall'azione di CYP3A4 e CYP2A6 isozyme ad un composto carbinolo farmacologicamente inattivo.

allevamento

Valuta principalmente reni come metaboliti, in misura minore - attraverso l'intestino. Il T1 finale / 2 di 48 ore.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

parametri farmacocinetici Letrozole non dipendono dall'età del paziente.

In insufficienza renale, i parametri farmacocinetici non vengono modificati.

Nei pazienti con disfunzione epatica moderata (classe B sulla scala di Child-Pugh), si intendono valori di AUC pari o superiore al 37%, ma rimangono all'interno della gamma di valori che sono stati riportati in soggetti senza disfunzione epatica. Nei pazienti con cirrosi epatica e gravi violazioni delle sue funzioni (classe C sulla scala di Child-Pugh) AUC è aumentato del 95% e T1 / 2 a 187%. Tuttavia, data la buona tollerabilità di dosi elevate (5-10 mg / die) in questi casi non è necessario modificare la dose di letrozolo.

Per gli adulti, la dose raccomandata del farmaco Femara è di 2,5 mg 1 volta / giorno, ogni giorno per un lungo periodo di tempo.

Come terapia adiuvante esteso, il trattamento deve continuare per 5 anni (non più di 5 anni).

Quando si vedono i segni di progressione della malattia in trattamento Femara deve essere interrotto.

è necessario I pazienti di età aggiustamento della dose Femara.