Comprare Fosamax (Alendronato) 70-35-10-5mg
Un inibitore del riassorbimento osseo. Si riferisce al gruppo dei bifosfonati, che sono localizzate in aree di riassorbimento osseo attivo di osteoclasti, inibendo il processo di riassorbimento osseo causata da osteoclasti senza esercitare un effetto diretto sulla formazione di nuovo osso. Dalla comparsa del riassorbimento osseo e nuovo osso formazione ossea interconnessi viene anche ridotto, ma in misura minore rispetto riassorbimento che porta ad un progressivo aumento della massa ossea. Durante il trattamento con tessuto osseo normale alendronato è formato, che è incorporato nella matrice, alendronato, rimanendo farmacologicamente inattivo. A dosi terapeutiche, l'alendronato provoca osteomalacia.
L'osteoporosi nelle donne in postmenopausa
L'osteoporosi è caratterizzata da riduzione della massa ossea e, di conseguenza, un aumento del rischio di fratture, in particolare della colonna vertebrale, dell'anca e del polso. Essa si verifica in entrambi gli uomini e le donne, ma è particolarmente comune nelle donne dopo la menopausa, quando il tasso di riassorbimento osseo supera il tasso di formazione, che porta alla perdita di massa ossea.
Il trattamento giornaliero con alendronato in donne in post-menopausa provoca modificazioni biochimiche indicative di soppressione dose-dipendente del riassorbimento osseo, tra cui la riduzione dei livelli di calcio nelle urine e collagene osseo marcatori collasso (idrossiprolina, deossipiridinolina e cross-linked N-telopeptide del collagene di tipo I) nelle urine. Questi parametri biochimici ritorno ai valori basali a 3 settimane dopo l'interruzione di alendronato, nonostante il fatto che il farmaco è trattenuto in lunghe ossa dello scheletro.
A lungo termine (fino a 5 anni), il trattamento dell'osteoporosi FOSAMAX 10 mg / die riduce l'escrezione marcatori urinari riassorbimento desossipiridinolina ossei e cross-linked N-telopeptide del collagene di tipo I di circa il 50% e il 70%, rispettivamente, ai livelli osservati in donne sane a la menopausa.
Il tasso di riassorbimento osseo comincia a diminuire già nel primo mese di trattamento, ad un valore costante a 3-6 mesi di terapia e viene mantenuta a valori ottenuti durante il trattamento FOSAMAX. Inoltre, vi è una diminuire i livelli di markers formazione ossea - osteocalcina kostespetsificheskoy e fosfatasi alcalina di circa il 50%, e fosfatasi alcalina totale di circa il 25-30%, raggiungendo un plateau a 6-12 mesi di terapia. FOSAMAX quando somministrato come profilassi ad una dose di 5 mg / giorno, una diminuzione dei livelli di osteocalcina e fosfatasi alcalina kostespetsificheskoy circa il 40% e 15% rispettivamente. Questa riduzione del tasso di turnover osseo e si verifica durante l'assunzione di FOSAMAX 70 mg 1 volta a settimana per un anno.
FOSAMAX 10 mg / die in pazienti con osteoporosi post-menopausale aumenta la densità minerale ossea (BMD) della colonna lombare, del collo del femore e dell'anca del trocantere dopo 3 anni di terapia rispetto al placebo in media del 8,82%, 5,9% e 7,81%, rispettivamente, . Totale BMD aumenta significativamente, indicando che l'aumento della massa ossea nella colonna lombare e del femore non è dovuto ad altri siti scheletrici. Aumento della massa ossea osservata in 3 mesi dopo la somministrazione del farmaco ed è continuato per 3 anni. Quando si estende il termine ultimo per la ricezione di un massimo di 5 anni, BMD della colonna lombare e del trocantere femorale continuato ad aumentare, e l'ulteriore aumento nel periodo compreso tra 3 e 5 anni di trattamento è rispettivamente di 0,94% e 0,88%. Così, FOSAMAX inverte l'osteoporosi. L'efficacia FOSAMAX non dipende da età, razza, il tasso iniziale del metabolismo osseo, funzione renale e l'uso di una vasta gamma di farmaci.
Cancellare FOSAMAX dopo 1-2 anni ricevono una dose di 10 mg seguita da un tasso graduale ritorno del metabolismo osseo ai valori originali, l'IPC non aumenta, e si osserva la perdita ossea accelerata. Pertanto la terapia FOSAMAX dovrebbe essere a lungo termine, per assicurare un graduale aumento della massa ossea.
In uno studio in donne in postmenopausa con osteoporosi, è stato dimostrato che FOSAMAX 70 mg 1 volta a settimana FOSAMAX terapeuticamente equivalente ad una dose di 10 mg / giorno. Pertanto, l'aumento medio della BMD della colonna lombare nel primo anno riceve FOSAMAX 70 mg 1 volta a settimana e FOSAMAX 10 mg 1 volta / die di 5,1% e 5,4% rispettivamente. Il grado di aumento della densità minerale ossea è stata anche comparabile tra i gruppi di trattamento per le altre sezioni dello scheletro osseo. I risultati supportano l'idea che FOSAMAX 70 mg, assunto una volta a settimana 1, è anche efficace nel ridurre l'incidenza di fratture, come FOSAMAX 10 mg per somministrazione giornaliera.
Dopo somministrazione per via orale alla dose di 5-70 mg a stomaco vuoto almeno 2 ore prima di una colazione biodisponibilità livello di alendronato in donne 0,64% e lo 0,6% - negli uomini.
Dopo aver ricevuto il digiuno alendronato per 1-1,5 ore prima di una colazione standardizzata ridotta biodisponibilità di circa il 40%.
I pazienti affetti da osteoporosi e malattie delle ossa FOSAMAX efficace di Paget se applicato a stomaco vuoto per almeno 30 minuti prima della prima ingestione di cibo o liquidi.
La biodisponibilità di trascurabile alendronato, quando somministrato in concomitanza con il pasto o entro 2 ore dopo l'ingestione. ricezione simultanea con caffè o succo di arancia ridotto la biodisponibilità di circa il 60%.
Quando si riceve prednisone 20 mg 3 volte / die per 5 giorni è clinicamente significativo cambiamento nella biodisponibilità di alendronato.
distribuzione
alendronato Vd Middle allo stato stazionario (ad eccezione del tessuto osseo) è di almeno 28 litri. Quando si ricevono dosi terapeutiche di concentrazione del farmaco nel plasma è piccolo (meno di 5 ng / ml). legame alle proteine plasmatiche Alendronato è di circa 78%.