Comprare Imuran (Azathioprine - Azatioprina) 50mg
Agente immunosoppressivo, un derivato imidazolico della 6-mercaptopurina, un antagonista competitivo di ipoxantina. Sulla struttura chimica simile alle basi puriniche. Ha effetti immunosoppressivi e citostatici. Impegnandosi in reazioni metaboliche, viola la sintesi degli acidi nucleici, compete con ipoxantina e guanina per la fosforibosiltransferasi ipoxantina guanina, con la partecipazione di che si forma tioinozinovoy acido (TIC) del mercaptopurina. LIC inibisce una serie di reazioni che coinvolgono acido inosinico, compresa la sua trasformazione in acido xantina e adenina. Durante la metilazione LIC formata sostanza bloccando aminotransferasi glutammina-5-fosforibozilpirofosfat - un enzima che avvia il percorso di sintesi delle purine ribonucleotide. In connessione con la perdita della capacità delle cellule di formare LIC può sviluppare la resistenza delle cellule tumorali di azatioprina.
Rispetto mercaptopurina ha una azione immunosoppressiva forte con meno attività citostatica. A dosi elevate (10 mg / kg) inibisce la funzione del midollo osseo, inibisce la proliferazione di granulociti, provoca leucopenia.
farmacocinetica
Dopo azatioprina (Imuran 50mg) orale è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax viene raggiunta entro 1-2 ore nel plasma sanguigno. Nel corpo, azatioprina, si unirà a formare un 6-merkaptopuina e metilnitroimidazola.
Quando somministrato in dosi elevate terapeutiche plasma sono molto bassa concentrazione di principio attivo (meno di 1 mg / ml) non correlano con la gravità e la durata dell'effetto clinico (a causa dei contenuti tiopurina nei tessuti). Il legame alle proteine plasmatiche è basso.
Esso viene metabolizzato nel fegato e le cellule rosse del sangue con un metabolita farmacologicamente inattivo (acido 6-tiomochevaya) sotto l'influenza della xantina ossidasi. Le principali vie metaboliche sono l'ossidazione e la metilazione.
Rimosso durante l'emodialisi, scomparire rapidamente dal flusso sanguigno. Essa penetra attraverso la barriera placentare.
dosaggio
Stabilire prendendo singolarmente in considerazione le prove, la gravità della malattia, entrambi i regimi di dosaggio droga e la tolleranza ematologica prescritti. La dose giornaliera va da 1 mg / kg a 5 mg / kg. Il trattamento a lungo.
interazioni farmacologiche
Mentre l'uso di co-trimossazolo può aumentare l'azione mielotossica di azatioprina. Casi di grave leucopenia, mentre l'uso di ACE-inibitori.
Gravidanza e allattamento
Azatioprina è controindicato durante la gravidanza. Durante il trattamento, le donne in età fertile devono usare metodi di contraccezione affidabile.