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Il principio attivo del farmaco LOTENZIN: Benazepril.

Eccipienti: silice colloidale anidra (Aerosil 200), cellulosa microcristallina (Avicel PH 102), olio di ricino idrogenato, lattosio monoidrato, amido di mais, crospovidone, idrossipropilmetilcellulosa, ossido di ferro giallo, biossido di titanio, polietilenglicole 8000, talco.

 

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azione farmacologica. LOTENSIN

ACE-inibitori. Si tratta di un profarmaco che, per idrolisi nel corpo viene convertito in una sostanza attiva inibizione ACE e disturbare la formazione di angiotensina II. Così, la ridotta azione vasocostrittrice dell'angiotensina II e il suo effetto stimolante sulla produzione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali. Essa provoca una diminuzione della resistenza e la pressione sanguigna vascolare sistemica, riduce post-carico. Inoltre, alcune cause vene riduce il precarico. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro una settimana un corso di benazepril.

 

L'assorbimento dal tratto gastrointestinale - 37%. Benazepril è rapidamente convertito in metabolita farmacologicamente attivo - benazeprilat. Tempo di Cmax benazepril e benazeprilat nel plasma è di 30 minuti e 60-90 minuti, rispettivamente. La biodisponibilità benazeprilat - circa il 28%. L'ammissione dopo un pasto rallenta l'assorbimento, ma la quantità assorbita e convertita al metabolita attivo di benazepril non è cambiato.

 

vincolanti (per lo più - con l'albumina) con le proteine ​​plasmatiche benazepril e benazeprilat è di circa il 95% e non cambia con l'età. Benazeprilat Vd a regime - circa 9 litri. Nel range di dosaggio da 5 mg a 20 mg, AUC e la Cmax del valore di benazepril e benazeprilat approssimativamente proporzionale alla dose. Quando viene utilizzato in una vasta gamma di dosi (2-80 mg) sono stati osservati lieve ma statisticamente significativo scostamento dalla proporzionalità delle dosi, a causa di saturabile legame con ACE benazeprilat.

 

Benazepril non si accumula. Benazeprilat accumula in piccola parte; Css AUC quando si raggiunge circa il 20% superiore a dopo la prima dose. T1 / 2 benazeprilat -. 10-11 ore Css nel plasma si raggiunge dopo 2-3 giorni. Benazepril ampiamente metabolizzato per idrolisi enzimatica, principalmente dal fegato. Due metaboliti successivi sono atsilglyukuronidnye coniugati di benazepril e benazeprilat.

 

Benazeprilat escreta dai reni e la bile; nei pazienti con funzione renale normale, l'escrezione renale predomina. Nel urine, numero di benazepril - meno dell'1%, benazeprilat - circa il 20% della dose. Eliminazione di benazepril dal plasma si conclude dopo 4 ore di escrezione benazeprilat flussi bi-fase: T1 / 2 della fase iniziale - circa 3 ore, fine - circa 22 ore Disponibilità della fase di eliminazione finale indica un forte legame di benazeprilat di ACE ...

 

I pazienti con ipertensione Css benazeprilat nel plasma dipende dalla dose giornaliera.

 

Pazienti con insufficienza cardiaca congestizia a causa di una lenta clearance della sostanza attiva rispetto agli individui sani o pazienti con ipertensione, Css benazeprilat leggermente superiore nel plasma sanguigno.

 

In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min) benazeprilat escrezione rallenta e, di conseguenza, l'effetto cumulativo è possibile. Benazepril e benazeprilat derivato dal plasma, anche in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, i parametri farmacocinetici in questi casi sono gli stessi che per i pazienti con insufficienza renale grave. spazio extrarenali (ad esempio, metabolica o l'escrezione nella bile) compensa in parte per la clearance renale ridotta.