Comprare Lozol (Indapamide - Indapamida) 2.5-1.5mg
Terapia diuretica rinascimentale per indapamide in forma ritardato. Indapamide è rappresentante di una nuova generazione di diuretici tiazidici, derivati da hlorsulfonamida, e ha già una storia clinica come un efficace farmaco antiipertensivo con una buona tollerabilità. Il suo effetto a breve termine è mediato dalla influenza sulle tubuli prossimali del distale nefrone, che porta alla presenza di effetto natriuretico, caratteristica dei rappresentanti della classe di diuretici. Tuttavia, un rappresentante della famiglia vi è una attività diuretica e antipertensiva più manifesta effetto principalmente vasodilatatore. Questa proprietà è dovuto ad una diminuzione della reattività vascolare in angiotensina, angiotensina II, adrenalina, noradrenalina, trombossano A2, e l'oppressione dei processi di ossidazione dei radicali liberi. Inoltre, un farmaco e l'effetto anti-sclerotica.
Sebbene meno pronunciato effetto diuretico del gruppo droga confrontato con HCTZ, e, inoltre, un diuretico dell'ansa, standard di indapamide durante la terapia prolungata può anche causare disturbi composizione elettrolitica. In particolare, in Australia per 15 anni, è stato osservato 87 casi di iponatriemia e ipokaliemia con indapamide; in cui il numero di tali casi era superiore con HCTZ
Come è noto, moderni farmaco antiipertensivo deve combinare un lato, ad alta efficienza e durata del controllo della pressione durante il giorno, e dall'altro, essere somministrato solo una volta al giorno (per non conformità ottimale). Inoltre, le Raccomandazioni cardiaci europei sottolineano l'opportunità di utilizzare nell'ipertensione dosi minori di farmaci per ottenere il livello desiderato di pressione sanguigna per garantire la sicurezza della terapia [2]. In conformità con le raccomandazioni di cui sopra, circa 20 anni fa, una nuova formulazione di indapamide lento rilascio del farmaco è stato creato. Questa forma riduce e "leviga" il picco di concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno, che consente di raggiungere un livello costante, e allo stesso tempo il controllo della pressione sanguigna per 24 ore. Ad esempio, uno dei generici (farmaco "Ravel CP ') dal disegno originale nella struttura della formulazione di matrice idrofoba prolunga suo effetto aumentando il tempo di rilascio della sostanza attiva fino a 16 volte! In una forma a rilascio lento è molto più basso dosaggio del farmaco è stato utilizzato - 1,5 mg invece di 2,5 mg. La base teorica per la riduzione del dosaggio servito come dati di ricerca e due abbastanza grandi studi clinici randomizzati (RCT). In modelli animali, indapamide ritardo dosaggio di 1 mg / kg ha aumentato 3 volte natriuresi, kaliuresis e - 1,2 volte; mentre le dosi più elevate non hanno portato ad un aumento natriuresis, aumentando il rischio di ipokaliemia, t. e. l'effetto natriuretico è stato ottenuto a dosi molto inferiori rispetto kaliyuretichesky.
Nelle prime prove hanno preso parte 285 persone, che sono stati randomizzati a ricevere la dose a rilascio immediato indapamide di 2,5 mg o in forma ritardato alla dose di 1,5, 2,0 o 2,5 mg [12]. Il farmaco è stato prescritto per 2 mesi a 1 mese periodo di "washout". risultato ricerca era la conclusione circa l'assenza di effetto dose-dipendente nel ridurre SBP e DBP tra indapamide con una forma a rilascio rapido alla dose di 1,5 mg e 2,5 mg della forma lenta.
Il secondo studio cieco, 405 pazienti con moderata ipertensione effetto immediato rilascio di indapamide rispetto al modulo di lunga durata d'azione di supervisione nel corso di tre mesi [12]. Gli endpoint di questo studio sono stati non solo la pressione sanguigna, ma anche il livello di effetti collaterali come ipopotassiemia. Quasi la stessa diminuzione della pressione sanguigna dopo tre mesi in entrambi i gruppi 69% e 66%, rispettivamente, l'ipokaliemia frequenza di almeno 3,4 mmol / l nel plasma incontrato meno spesso nei pazienti trattati con forma prolungata (9%), a fronte di utilizzando una formulazione immediato rilascio (24%, p <0,001). Quando si estende lo studio per 9 mesi complicanze metaboliche negative quali l'aumento dei livelli di glucosio nel sangue, colesterolo, trigliceridi, acido urico, creatinina, non sono stati registrati.