Comprare Midamor (Amiloride - Amilorida) 45mg

Amiloride è un diuretico risparmiatore di potassio, che è farmacologicamente simile a triamterene. È stato ampiamente utilizzato all'estero per diversi anni, solo e in combinazione con idroclorotiazide. Come agente risparmiatore di potassio, amiloride sembra essere circa efficace come triamterene e spironolattone e avere una durata di azione più triamterene, permettendo somministrazione giornaliera. L'effetto diuretico di amiloride è mite, come lo sono tutti gli agenti che agiscono in siti tubolari distali. Amiloride sembra avere un effetto antipertensivo approssima quella dei tiazidici e spironolattone-un vantaggio rispetto triamterene, che è privo di effetti antipertensivi.

 

Amiloride sarà probabilmente più utile come agente risparmiatore di potassio in combinazione con i tiazidici e diuretici. Va tenuto presente, tuttavia, che molti pazienti in trattamento con diuretici tiazidici non hanno bisogno di potassio supplementare o agenti risparmiatori di potassio se non hanno altri fattori di complicazione, come la terapia digitale. Quando ipokaliemia provoca sintomi, un agente risparmiatore di potassio hanno vantaggi rispetto integratori di potassio per via orale in tolleranza del paziente e la conformità. A causa della possibilità di tumorigenicità e estrogenici effetti collaterali, la popolarità di spironolattone è diminuita negli ultimi anni. Amiloride sarà probabilmente un forte concorrente di triamterene e spironolattone a causa della sua durata d'azione rispetto triamterene e, da prime indicazioni (cfr ticrynafen), gli effetti collaterali più benigna di spironolattone. Il farmaco deve essere usato con grande cautela, se non del tutto, nei pazienti con funzione renale compromessa, però. I vantaggi di amiloride dovranno essere pesato contro il costo del farmaco nei singoli pazienti.

 

Amiloride (Midamor) è un inibitore relativamente selettivo del canale del sodio epiteliale (ENaC) con un IC50 (la concentrazione necessaria per raggiungere il 50% di inibizione di un canale ionico) in un intervallo di concentrazione di 0,1 a 0,5 micron. Amiloride è relativamente scarsa inibitore della Na + / H + scambiatore (NHE) con una IC50 partire da 3 pM in presenza di una bassa esterna [Na +] ma alto come 1 mM in presenza di un elevato [Na +]. Amiloride è un inibitore ancora più debole della Na + / Ca2 + scambiatore (NCX), con una IC50 di 1 mM. Amiloride (1 micron) e le dosi submicromolari di Benzamil (30 nm), dosi noti per inibire ENAC, inibiscono la risposta vasocostrizione miogenico alla crescente pressione di perfusione, bloccando l'attività delle proteine ​​ENaC. Amiloride inibisce completamente Na + afflusso in dosi note per essere relativamente specifico per ENaC (1,5 micron) nelle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC).

 

Amiloride a 1 mg / kg / die per via sottocutanea è trovato per invertire gli aumenti iniziali nella deposizione di collagene e prevenire eventuali ulteriori aumenti della DOCA sale ipertesi ratto. Amiloride ritarda l'insorgenza di proteinuria e migliori punteggi cervello e istologiche renali nelle saline potabile, ratti spontaneamente ipertesi stroke-prone (SHRSP). rispetto ai controlli. Amiloride antagonizza o impedisce azioni di aldosterone in queste cellule e nei tessuti cardiovascolari e renali in animali con forme di sali-dipendente di ipertensione.